环戊酮的制备专利大全
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5-[(4-氯苯基)甲基]-2,2-二甲基环戊酮的制备方法
本发明的5-〔(4-氯苯基)甲基〕-2，2-二甲基环戊酮的制备方法包括：使1-〔(4-氯苯基)甲基〕-3-甲基-2-氧代环戊烷甲酸甲酯或1-〔(4-氯苯基)甲基〕-3-甲基-2-氧代环戊烷甲酸乙酯与氢化钠以及卤代甲烷反应，将得到的1-〔(4-氯苯基)甲基〕-3，3-二甲基-2-氧代环戊烷甲酸甲酯或1-〔(4-氯苯基)甲基〕-3，3-二甲基-2-氧代环戊烷甲酸乙酯水解，这种方法能够通过简便的操作，高收率地得到农业园艺用杀菌剂メトコナゾ-ル的重要中间体，即高品质的5-〔(4-氯苯基)甲基〕-2，2-二甲基环戊酮。
由1-亚胺基-2-氰基环戊烷制取环戊酮
由１－亚胺基－２－氰基环戊烷（简称ＩＣＣＰ）制取环戊酮，环戊酮结构式如下：$&环戊酮是一种重要的有机化工原料，它广泛地应用于医药、农药、香料及橡胶工业以及生物制品工业，同时，它又是一种比较好的溶剂。
2-[N-取代胺烷基]-5-(E)-烷亚甲基或苯亚甲基环戊酮衍生物及有关使用方法
本发明涉及一系列新化合物的制备方法及其抗炎、镇痛和抗炎活性的应用。即２－（Ｎ－取代氨烷基）－５－（Ｅ）－烷亚甲基环戊酮类，２－（Ｎ－取代氨烷基）－５－（Ｅ）－芳亚甲基环戊酮类新化合物其衍生物，分子结构式如上。$该类化合物具有抗炎、镇痛及抗癌活性，应用该类化合物治疗哺乳动物的炎症、疼痛及癌症以及对抗或预防炎症、疼痛的方法也在发明公开之列。
在2-位上一取代或二取代的环戊酮的制备方法
本发明涉及用于制备在２－位上一取代或二取代的环戊酮的方法，包括可以在同一个反应器中依次进行的（ａ）至（ｄ）四个步骤：（ａ）乙酰乙酸烷基酯与２－位上任意取代的１，３－丁二烯的加成步骤；（ｂ）使生成的加成产物进行脱酰，然后通过碱性水解反应和酸化以产生在主链上含有６个碳原子的单羧酸的脱酰步骤；（ｃ）所述单羧酸的羟基羰基化步骤，以得到主链上含有６个碳原子的α，ω－二羧酸；（ｄ）所述二羧酸的环化脱羧步骤。
2,3－二取代环戊酮衍生物,其制备方法及其药物应用
本发明涉及下面通式（Ⅰ）表示的化合物或其可药用盐（不包括（１Ｒ，２Ｓ）－２－［（２Ｒ）－（２－乙酰氨基－２－羧乙基）硫代甲基］－３－氧－１－环戊烷羧酸（cystacyclin）），$（其中，Ｘ是Ｏ，Ｓ，ＳＯ，ＳＯ２或ＮＨ；Ｙ是有１—６个碳原子的取代的或未取代的烃基，整个烃基的分子量为１５—４００，如果烃基是环状基团，则环上可以具有１或２个杂原子，及Ｚ是羧基或其衍生的基团，或具有１—４个碳原子的取代的或未取代的脂族烃基，还涉及它们的制备方法和药物用途。本发明化合物被用作神经元分化促进剂。
羟基环戊酮
由以下化学结构式[Ⅰ]所代表的２，３，４－三羟基环戊酮、其旋光物或其盐类。
用作钾通道开放剂的环戊酮二氢吡啶化合物
式(Ⅰ)化合物用于治疗通过用钾通道开放剂预防或者改善的疾病。还公开了钾通道开放组合物和在哺乳动物中开放钾通道的方法。
取代环戊酮的制造方法
本发明提供右式(2)所示的取代环戊酮的制造方法，在过渡金属催化剂存在下、以羧酸或特定浓度的羧酸酯为溶剂，对右式(1)所示的化合物的双键进行加氢，式中R1、R2表示碳原子数1～8的取代基，式中R3、R4表示碳原子数1～8的取代基、R1、R2可以相同，R3与R4可以相同。根据该方法，可以用简单、廉价的方法、以高顺式体比获得作为茉莉系香料、其中间体等有用的取代环戊酮。
2-亚甲基-5-取代亚甲基环戊酮类衍生物及其应用
本发明属于医药技术领域，涉及通式I所示的2-亚甲基-5-取代亚甲基环戊酮类衍生物及其应用，通式I的衍生物可作为活性成分用于制备治疗和/或预防乳腺癌、肺癌、结肠癌、直肠癌、胃癌、前列腺癌、膀胱癌、子宫癌、胰腺癌和卵巢癌等各种癌症，本发明活性化合物可作为唯一的抗癌药物使用，或者可以与一种或多种其它抗肿瘤药物联合使用。联合治疗通过将各个治疗组分同时、顺序或隔开给药来实现。
环戊酮-2-羧酸乙酯的合成方法
一种环戊酮-2-羧酸乙酯的合成方法，其特征在于制备步骤为：950g烷基苯，132g质量浓度为98％的乙醇钠，300g已二酸二乙酯投入反应容器中，升温回流，气谱跟踪至己二酸二乙酯小于1％，反应结束，脱除生成的醇后冷却至30℃，用质量浓度为30％的盐酸中和，将有机相与水相分层，收集有机相干燥后，在83-88℃/5mmhg条件下减压分馏，所收集产品为环戊酮-2-羧酸乙酯。烷基苯为苯、甲苯或二甲苯。本发明提供的有机合成中间体环戊酮-2-羧酸乙酯的合成方法，该方法生产成本低，合成方法简便，环境良好。
由环戊醇制环戊酮的方法
一种由环戊醇制环戊酮的方法，环戊醇经脱氢反应制得环戊酮。脱氢反应在催化剂的存在下进行，反应温度为110～140℃，反应压力为绝压0.07MPa～常压，催化剂的环戊醇负荷WWH为0.3～2.0hr-1，催化剂为颗粒状Raney镍型金属合金，其组成为：Al-Ni-A。其中A为Cr、Zn、Mo或Fe中的任何一种，各组分的重量比为：Al∶Ni∶A＝1∶(0.8～0.98)∶(0.03～0.2)。本发明的关键在于选择了一种合适的催化剂，使得脱氢反应可以采用液相法来进行，反应的单程转化率一般为50％以上，产物选择性达到100％，反应物经过精馏后可以得到纯度大于99％的环戊酮产品。
催化精馏法由环戊醇制环戊酮的方法
一种催化精馏法由环戊醇制环戊酮的方法，原料环戊醇经催化脱氢精馏反应直接制得高纯度环戊酮。脱氢反应温度为130～140℃，反应压力为常压，脱氢反应采用颗粒状Raney镍型金属合金作为催化剂，组成为：Al-Ni-A，其中A为Cr、W、Mo或Fe中的任何一种，各组分的重量比为：Al∶Ni∶A＝1∶(0.8～0.94)∶(0.03～0.2)，催化剂的环戊醇负荷WWH为0.3～1.5hr-1。脱氢反应产物以气相出料，并直接进入精馏提纯，控制精馏的回流比为1∶1～10∶1。产物选择性达到100％，环戊醇的转化率和产物的纯度一般为98％。优点是能耗低、原料的转化率高并无副产物，不仅生产成本低，且是一种绿色环保的生产工艺。
一种环戊酮、环戊醇的生产方法
本发明涉及一种适用于己二酸为主要原料生成环戊酮、环戊醇的生产方法。其特征是解决己二酸为主要原料在催化剂条件下生产环戊酮过程中减少环戊酮的进一步自聚合反应生成高沸点物质，从而提高环戊酮的收率，有效的保证生产设备正常运行；同时以生成的环戊酮在Ni、Cu/Al2O3催化剂上催化加氢制环戊醇，从而提供一种高收率、高选择性的环戊醇的生产方法。本发明具有所制备的环戊酮、环戊醇符合香料工业、制药工业的要求；工艺简单、适用于连续工业化、成本低、经济效益高；且催化剂寿命长、高沸点溶剂使用寿命长。
取代苯亚甲基环戊酮类衍生物及其应用
本发明公开了取代苯亚甲基环戊酮类衍生物及其应用。本发明立足天然产物的结构改造，依据拼合原理，根据多活性基团可以得到更高活性目标化合物的设计思想，将各种有抗癌和/或抗炎活性的结构片断拼合在一起，设计合成了取代苯亚甲基环戊酮类衍生物。这些化合物具有较好的抗肿瘤活性，在制备抗肿瘤药物中有重要的应用。
取代芳亚甲基磺酰化氮杂环戊酮类化合物、其药物组合物及其制备方法和用途
本发明公开了一类取代芳亚甲基磺酰化氮杂环戊酮类化合物(I)，其制备方法，和含有效剂量的通式(I)化合物的药物组合物，以及该化合物和组合物在制备抗炎镇痛药物中的应用。
环戊酮-2,3,5-三羧酸三酯的制备方法
本发明提供在工业上有利地制备环戊酮-2，3，5-三羧酸三酯的方法。即，本发明是通式(IV)所示的环戊酮-2，3，5-三羧酸三酯的制备方法，其特征在于：(1)使通式(I)所示的衣康酸二酯与通式(II)所示的丙二酸二酯的金属盐反应，制得包含通式(III)所示的加成物的反应混合物，接着(2)使醇或金属醇盐或它们的混合物与该反应混合物作用。(I)、(II)、(III)、(IV)(式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7分别表示可以具有取代基的烷基，M表示碱金属)。
制备环戊酮的方法
本发明涉及一种制备环戊酮的方法，至少包括以下步骤(i)-(iii)：(i)提供包含环戊烯的混合物G(i)；(ii)提供液体或超临界N2O或液体或超临界气体混合物G(ii)，该混合物含有基于混合物G(ii)总体积至少20体积％的N2O；(iii)使混合物G(i)与液体或超临界N2O或与液体或超临界气体混合物G(ii)接触以得到包含环戊酮的混合物G(iii)，其特征在于混合物G(i)含有基于混合物G(i)总重量至少25重量％且至多95重量％的环戊烯。
用于治疗高眼压的取代的环戊烷或环戊酮
本发明涉及取代的环戊烷或环戊酮作为降眼压剂的用途。还提供了新化合物。
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