雷公藤深加工方法技术大全
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纳米中药雷公藤/昆明山海棠剂型及其制备方法
本发明公开的纳米中药雷公藤/昆明山海棠的新剂型由雷公藤/昆明山海棠浸膏、总内酯或总碱0.1-0.6wt％，载药体0.1-0.8wt％(如硬脂酸)，表面活性剂(如聚乙二醇单硬脂酸酯和卵磷脂)0.8-3.8wt％及水构成。其制备方法为：取雷公藤/昆明山海棠浸膏、总内酯或总碱溶于乙醇中；另将载药体溶于环己烷中，混合搅拌均匀；在30-60℃恒温水浴中减压旋转蒸发除去有机溶剂，使药物及辅料在烧瓶壁形成均匀脂质薄膜；置真空干燥器中放置直至除净有机溶剂；另取表面活性剂，搅拌溶解到水中，再加到上述薄膜中；最后超声处理并定容，得淡黄色透明胶体溶液。该剂型具有药效高、毒性低的特点。
植物悬浮培养细胞生产雷公藤总生物碱的方法
本发明涉及一种植物悬浮培养细胞生产雷公藤总生物碱的方法，包括选取外植体、表面灭菌、诱导愈伤组织、继代培养、挑选细胞株、固体继代、悬浮培养、分离大块愈伤组织、大块愈伤组织保存、分离分散性好、颗粒状细胞系、细胞系悬浮培养、悬浮培养细胞系与大块愈伤组织混合共培养、提取总生物碱等步骤。本方法得到的产物所含雷公藤总生物碱的量为植物体的2.9倍，并且具有细胞系稳定性强，生产周期短，药物成份含量高，生产过程不污染环境等优点，并有利于保持自然界雷公藤资源的可持续生长。
雷公藤浸提物制剂在农林害虫防治上的用途
本发明公开了一种雷公藤浸提物制剂在农林害虫防治上的用途。雷公藤浸提物制剂用于防治农业和园林树木害虫。雷公藤浸提物是用酸水提取法、乙醇提取法、氯仿热提甲醇沉淀法从雷公藤中提取所得，并被加工成各种农药制剂。发明人多年来对雷公藤根、茎、叶等植物组织用酸水提取法、乙醇提取法、氯仿热提甲醇沉淀法提取的浸提物进行了杀虫谱和杀虫效果的研究，发现雷公藤浸提物对众多农业害虫和园林树木害虫具有较好的防治效果，其对害虫的作用方式有胃毒作用、触杀作用、拒食作用、熏蒸作用、麻醉作用。
雷公藤提取物及其β-环糊精包合物的制备工艺
一种雷公藤提取物及其β－环糊精包合物的制备工艺，先用水提取雷公藤的根，根皮、茎、叶或其它部分，然后用氯仿萃取水提取液，回收氯仿后得雷公藤提取物。然后将提取物配成乙醇溶液（Ａ液），将β－环糊精配成水溶液（Ｂ液），在搅拌下将Ａ液加到热的Ｂ液中，保温、搅拌、冷却，析出雷公藤提取物的β-环糊精包合物。该包合物对类风湿性关节炎、慢性肾病、红斑狼疮、银屑病等有显著疗效，且毒副作用小。
雷公藤酮的制备方法及抗生育用途
本发明提供化合物雷公藤酮的制备方法与抗生育用途。其方法为，将植物雷公藤用溶剂提取，再将提取物进行层析，以有机溶剂进行洗脱，然后结晶。所得到的雷公藤酮具有显著的雄性抗生育功效，没有明显的毒副作用。其抗生育作用是明确和可逆的，是一种有前景的雄性抗生育化合物。
雷公藤内酯酮的合成方法
雷公藤内酯酮的合成方法，是利用植物雷公藤中含量较多的雷公藤内酯醇，经氧化制取药用价值较高的雷公藤内酯酮。方法是将原料溶解在乙醚或丙酮等溶剂中，在硫酸、盐酸、吡啶或乙酸钠等辅剂存在下，加入三氧化铬或重铬酸钾或重铬酸钠或吡啶－三氧化铬络合物等氧化剂，反应后先后用碳酸钠与水等液体洗涤后以无水硫酸钠干燥、浓缩，再层析分离或重结晶，即可获得产品雷公藤内酯酮。
雷公藤贴膏
一种雷公藤贴膏，是取雷公藤根，先用乙醇萃取，所得萃取物再用乙酸乙酯萃取，脱溶后用醚洗涤，洗涤后的雷公藤提取物用乙醇溶解，然后同渗透剂一起加到基质中搅拌均匀得胶浆涂料，涂抹在织物上加工成贴膏。本发明有消炎镇痛作用，对类风湿性关节炎有显著疗效，而且对皮肤无刺激作用、亦无过敏反应。
具有免疫抑制、抗炎、止痛的雷公藤搽剂
一种外用的治疗类风湿关节炎和肾炎等疾病的雷公藤搽剂，克服了口服所引起的恶心、呕吐等口服药的缺点。它主要是由雷公藤配合丁公藤、丁香油和樟脑在这四味药的协同作用下达到显著的疗效和减少局部用药产生的毒性副作用。其透皮剂采用现有技术的丙二醇／异丙醇。制备方法是用乙醇提取上述雷公藤和丁公藤根二种中药的有疗效成分，配合丁香油、樟脑和透皮剂制成的新剂型，方法简便可靠。
含雷公藤内酯醇的防治移植物急性排异反应的药物
一种防治移植物急性排异反应药物，它含有雷公藤内酯醇，给药剂量为１２０—180μｇ／ｋｇ／日，有明显的延长移植物存活期的效果。它可以与环孢霉素Ａ协同使用，或与环孢霉素Ａ、硫唑嘌呤、皮质激素配合使，疗效更佳。
一种测定雷公藤甲素含量的方法
本发明公开了一种测定雷公藤制剂和人血中的雷公藤甲素的方法。采用气相色谱电子捕获检测器测定雷公藤甲素三氟醋酸衍生物。该方法能排除其它雷公藤二萜类的干扰，线性范围５０—１０００ng，最小检测量２０ng。血浆中雷公藤甲素回收率９５％以上，日内和日间ＲＳＤ分别小于３．８％和５．５％。本发明十分精确地定量测定雷公藤甲素含量。
雷公藤内酯醇衍生物及其应用
一种雷公藤内酯醇衍生物，其结构式为右式,$其中，Ｒ１是Ｈ，含有１—４个碳原子的烷基，－Ac，－Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ2)nCO2H，或者是氨基酸基，其中，n为１—４的整数，Ｒ２是－ＳＣＮ，或者－ＮＣＳ。本发明的化合物对某些肿瘤具有选择性抑制作用。
雷公藤属植物提取物在预防和治疗神经系统疾病中的用途
本发明为一种雷公藤属植物提取物在预防和治疗神经系统疾病。所述神经系统疾病包括阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿氏神经退行性疾病和脊髓损伤、脊髓侧索硬化疾病。雷公藤属提取物中的单体成分在离体和体内实验条件下不仅具有显著的免疫抑制活性，还对培养的ＤＡ能神经元具有明显的营养作用，可促进中脑神经细胞的生长，促进原代培养的皮层神经细胞的突起延长，能够拮抗环境毒素、内源性毒素和兴奋性神经毒素对神经细胞的损伤作用，对细胞的存活有明显的保护作用。
用于治疗自身免疫性疾病的新型雷公藤内酯衍生物
本发明涉及式（１）－（３）的新雷公藤内酯衍生物，以及治疗自身免疫性疾病患者的方法，其包括向患者给药有效量的所述新雷公藤内酯衍生物。
适合用于自身免疫性疾病治疗的新的雷公藤内酯衍生物
本发明涉及式（１）－（３）的新雷公藤内酯衍生物，本发明还涉及治疗自身免疫疾病患者的方法，该方法包括给患者施用有效量的新雷公藤内酯衍生物。
雷公藤杀虫剂及其制造方法
一种雷公藤杀虫剂及其制法，是将雷公藤的根皮经一定的加工过程，可制成可湿性粉剂、乳油、水乳剂及微乳剂等剂型的雷公藤杀虫剂。本发明的杀虫剂药效显著、高选择性、低毒低残留，害虫不易对其产生抗药性，该杀虫剂制造工艺简单，成本低廉，符合目前农药的发展趋势，适宜于推广应用。
具有高水溶性的雷公藤内酯前药
本发明描述了适用于免疫抑制和抗炎治疗的化合物。该化合物是具有改善的水溶性并且比母体化合物毒性低的可水解雷公藤内酯类似物。
雷公藤非水提取物在农药制备上的用途
本发明涉及雷公藤非水提取物在农药制备方面的用途。将雷公藤提取物与农药助剂混合制成的农药制剂能够迅速杀灭棉花、蔬菜、水稻、茶叶、花卉等植物上的多种害虫，如菜青虫、茶尺蠖、棉铃虫、小菜蛾、稻纵卷叶螟、菜蚜、桃蚜、稻飞虱等。雷公藤提取物与阿维菌素、苏云金芽孢杆菌等生物农药或高效氯氰菊酯、灭多威等化学农药复配具有明显的相互增效作用。
一种纳米雷公藤制剂药物及其制备方法
本发明公开了一种纳米雷公藤制剂药物，它是以纳米雷公藤为原料，按比例配制，制成新的药物制剂，其颗粒细度达1200－1500目，粒径为0.1－200nm，其中绝大部分粒径小于100nm，并具有新的物性。采用微波萃取、减压浓缩、超音速射流技术喷雾干燥等步骤制成。该药物生物利用度高，治疗效果显著。
雷公藤再生植株及其制备工艺
本发明公开了一种雷公藤再生植株的制备工艺，该工艺主要利用无性系变异、诱变、染色体加倍、再生和无激素繁殖等技术。该工艺制备的雷公藤再生植株不仅能在可控的标准化条件下大量繁殖，每代的繁殖系数可达5～6倍，且雷公藤内酯醇的含量为0.009～0.015％，总二萜内酯含量也比市售的雷公藤浸膏高，且他们能够保持稳定。
复方雷公藤外用制剂
本发明为复方雷公藤外用制剂，涉及皮肤病外用药物治疗范畴。复方雷公藤外用制剂的配方由中药雷公藤提取物的有效成分雷公藤甲素、雷公藤乙素、雷公藤多甙等为主药，冰片、薄荷为辅助药组成。该制剂是在现有软膏基质或溶剂中加入适量上述药物，采用现代制剂工艺精制而成的软膏(包括乳膏、霜膏)或溶液搽剂。具有抗炎、抗过敏、免疫抑制和免疫调节，清凉止痒等功效，广泛适用于多种皮肤病的治疗，为临床提供一种新的更为有效的治疗手段。
雷公藤提取物作为杀白蚁剂的应用
本发明涉及一种雷公藤提取物作为杀白蚁剂的应用，它是将雷公藤采用酸水提取法、乙醇提取法，氯仿热提甲醇沉淀法和用溶剂直接浸提液经简单纯化提取所得，加工制成制剂，提取物制剂组合成份为雷公藤提取物10-20％，溶剂20-80％，渗透剂5-10％，表面活性5-10％，将提取物的制剂用于杀白蚁或对白蚁所在场所进行处理，所说的场所包括土壤或木材，所说的杀灭白蚁为各种各类的白蚁，它具有较好的杀灭效果。
四种雷公藤甲素衍生物及其制剂的制备方法
本发明提供四种雷公藤甲素衍生物及相应制剂的制备方法。本发明以雷公藤甲素为原料通过酰化、亲核取代反应得到雷公藤甲素衍生物，再和酸或卤代烷反应成盐。成盐后的雷公藤甲素衍生物通过加入一种或多种药学上可以接受的辅剂，可制成相应的制剂——冻干粉针。
雷公藤红素脂质体及其制备方法
本发明涉及药物制剂领域，涉及中药单体成分的脂质体及其制备方法，具体为雷公藤红素的脂质体及其制备方法，以重量分数计，本发明的雷公藤红素的脂质体含雷公藤红素1份、磷脂20～60份、胆固醇或脱氧胆酸钠2～10份。本发明的雷公藤红素脂质体制剂质量稳定，包封率大于80％，脂质体平均粒径小于250nm。
一种由雷公藤悬浮细胞诱导不定根的方法
本发明公开了一种由雷公藤悬浮细胞诱导不定根的方法，该方法以雷公藤一年生枝条扦插形成的不定根为原始材料，对外植体进行愈伤组织诱导、继代培养，建立悬浮细胞系，通过悬浮细胞系诱导不定根，通过不定根的稳定性培养、继代保存、培养条件优化，即可用于扩大培养生产雷公藤甲素和生物碱。该方法得到的不定根中雷公藤甲素和总生物碱的含量分别为根皮粉的13倍和1.8倍，培养液中雷公藤甲素产量占55～60％，总生物碱产量占60～65％。利用该方法生产雷公藤甲素和总生物碱，具有生产周期短、效率高、对环境无污染等特点，并且有利于雷公藤自然资源的保护。
粒状丸（雷公藤）
省略其它视图。
雷公藤内酯醇纳米脂质体外用凝胶剂及制备方法
雷公藤内酯醇纳米脂质体外用凝胶剂及制备方法，涉及一种药物制剂及其制备方法。它是由雷公藤内酯醇纳米脂质体混悬液10～70％和空白凝胶90～30％组成的外用凝胶剂，总凝胶剂中雷公藤内酯醇的重量百分比含量为0.1～2.0％。其中雷公藤内酯醇纳米脂质体混悬液是由重量百分比为0.7～4.2％雷公藤内酯醇，14～64％磷脂，3.5～16％胆固醇，0.7～3.2％抗氧剂，0.7～3.2％表面活性剂和水合介质组成。其制备方法：一、用薄膜-超声工艺或乙醇滴入-超声工艺制备雷公藤内酯醇纳米脂质体混悬液；二、空白凝胶的制备；三、凝胶剂的制备。该凝胶剂通过经皮给药吸收，药效显著，有较好的抗炎作用；毒副作用小，皮肤急性毒性很低，无刺激性和弱致敏性；产品稳定性好；制备工艺简单，适合工业化批量生产。
中药雷公藤及其提取物减毒增效的改性工艺
本发明公开了雷公藤及其提取物减毒增效的改性工艺，工艺(1).直接通过用酸溶液浸泡中药雷公藤，使其中的雷公藤内酯醇转化为雷公藤氯内酯醇(II)；或(2).工艺按以下步骤进行：从雷公藤制成浸膏，然后，雷公藤或浸膏纯化，酸处理或酸溶液浸泡，制得雷公藤氯内酯醇(II)，详细工艺见说明书。本发明优点是通过化学结构的改变，制得毒性较低的(II)，可使雷公藤的根皮、叶子毒性较大的药用资源很好的利用，为雷公藤及其相关制剂的开发打下基础，有广阔的应用前景，同时本发明操作简单、成本低廉，易于推广。本发明产品用于治疗类风湿性关节炎、慢性肾炎、肝炎、血小板减少性紫癜和各种皮肤病关节炎，目前在抗生育、抗肿瘤、抗器官移植后体内排斥等方面的研究，也已取得较大进展。
雷公藤总萜滴丸及其制备方法
本发明涉及一种具有祛风除湿，舒筋活洛，消肿止痛作用，用于治疗风湿类疾病的药物组合物。本发明的目的，在于补充现有用于治疗风湿类疾病的口服药物制剂之不足，提供一种生物利用度高，快速释药，快速显效，毒副作用更小，且药物含量高，服用剂量小，服用剂量准确，服用方便，价格低廉，并便于外出携带的药物组合物口服制剂雷公藤总萜滴丸。本发明涉及的雷公藤总萜滴丸，以中药成方雷公藤总萜片的制备工艺为基础，结合滴丸的制备工艺制备而成。
抗FcεRIα单克隆抗体Fab与雷公藤红素交联体
本发明属于生物技术领域。本发明公开了一种抗FcεR Iα单克隆抗体Fab与雷公藤红素交联体。该联体能用于制备治疗肥大细胞和嗜碱性粒细胞介导疾病的生物制剂。本发明提供了制备方法。
一种雷公藤提取物的制备方法
本发明是一种雷公藤提取物的制备方法。现有方法的原料都用根皮，与医用产生了原料上的冲突，且得到的雷公藤提取物中的活性成分含量少，收率低，生产成本高。本发明的制备步骤如下：将雷公藤叶浸泡在有机溶剂中，所述的雷公藤叶与有机溶剂的质量体积比为1∶10～45，回流提取浸泡物，提取时间为5～48小时，提取温度在50～110℃；对上步所得的提取物作进一步的后处理，得到膏状物。本发明用以前被大量废弃的雷公藤叶制备雷公藤提取物，变废为宝，避免了与医用产生原料上的冲突，大大降低了生产成本；利用本发明制得的生物农药制剂，其生物话性更高，杀虫效果好，杀虫谱广泛。
悬浮培养雷公藤细胞制备的杀虫剂及方法
一种雷公藤杀虫剂及其制备方法，其特征在于应用雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook.F.)悬浮培养细胞经一定加工，可以制成雷公藤可湿性杀虫粉剂、乳剂、水乳剂、微乳剂等剂型雷公藤杀虫剂。本发明的杀虫剂生产工艺简单、不受资源限制、成本低廉、药效显著、高选择性、低毒害、低残留，同时害虫不易对其产生抗药性，符合目前生物农药的发展方向，在蔬菜、瓜果、果树及各种经济树种等植物害虫防治中具有广泛的推广应用前景。本方法生产的雷公藤杀虫剂具有生产周期短、药物成分含量高，生产过程不污染环境等优点，并有利于维持自然界雷公藤资源的持续生长与持续利用。
亲水性聚合物-雷公藤提取物的结合物及其药物组合物
亲水性聚合物—雷公藤提取物或其衍生物的结合物(I)和(II)，其中，P为亲水性聚合物，优选为聚乙二醇；L、X和Z为连接基团，D为雷公藤提取物或其衍生物。该结合物提高了雷公藤提取物或其衍生物的水溶性，降低其毒性并延长了其在生物体中的循环半衰期。
一种具有治疗自身免疫性疾病的雷公藤滴丸剂
本发明涉及一种可含服和口服的治疗自身免疫性疾病的雷公藤滴丸剂。其特点是克服了以往雷公藤片剂对肝脏、肾脏、心血管、性腺以及消化系统和神经系统的损伤。本制剂经临床观察数百例证明，与片剂比较疗效显著而副反应明显减少，尤其是雷公藤对生殖系统的损害基本上被有效控制。本剂型有望成为真正可以替代激素治疗自身免疫性疾病的安全首选药物。本制剂包括雷公藤疗效组分和以聚乙二醇类赋性剂为主要成分的所有滴丸剂型。
高免疫抑制活性的水溶性雷公藤内酯醇衍生物及其应用
本发明提供了下列具有免疫抑制活性的水溶性雷公藤内酯醇(triptolide)衍生物， 其结构式分别为I，II，IIIa，IIIb，其中R1和R2的定义见说明书中的权利要求书部分；制备结构式I，II，IIIa，IIIb的化学合成方法；以及这些化合物在治疗自动免疫缺陷疾病和与免疫抑制相关的炎症中的应用。
雷公藤粗提取物的制备方法
本发明涉及一种雷公藤粗提取物的制备方法。现有生产工艺特别是水提醇沉法，有机溶媒的用量大，因而回收溶媒时所需的能耗大，提取率低(3-5‰)，提取时间长。本发明的特点是将雷公藤净药材用有机溶媒进行动态逆流低温套提，直至有效成分提取完全，提取液减压浓缩，用有机溶剂萃取浓缩液，萃取液常压回收有机溶剂后抽真空成干品，即得雷公藤的粗提取物。本发明缩短提取时间，减少有机溶媒的投入量，降低回收有机溶媒所需的能耗，避免了对雷公藤有效成分的破坏，提高了雷公藤有效成分的提取率且提取物的质量好。
雷公藤口服结肠定位给药组合物及用途
本发明涉及雷公藤的口服结肠定位给药组合物，其结肠定位的方式可以是pH敏感型、结肠内的细菌或酶敏感型或者时间依赖型。该组合物在口服后在胃和小肠的上段不溶解，在回肠下段或回盲部释放出雷公藤，在结肠内起局部作用，从而提高了雷公藤的疗效，降低了毒副作用，用于治疗溃疡性结肠炎和结肠癌。
雷公藤内酯醇衍生物及其应用
式(I)所示雷公藤内酯醇衍生物、其药学上可接受的盐及光学异构体：(其中C5和C6以碳碳单键或碳碳双键相连；当C5和C6以碳碳单键相连时，X和Y分别表示连接在C5位和C6上的氢、氧、羟基、卤素、低级烷氧基、低级烷胺基、巯基、低级烷巯基、式-OCOR所示基团、-OSO2OR所示基团或-OPO(OH)2所示基团，R表示-(CH2)nCO2Na、-(CH2)nCO2K或-(CH2)nCH3，n＝1-6；Z表示连接在C14位上的氢、氧、羟基、卤素、低级烷氧基、低级烷胺基、巯基、低级烷巯基、式-OCOR所示基团、-OSO2OR所示基团或-OPO(OH)2所示基团，R表示-(CH2)nCO2Na、-(CH2)nCO2K或-(CH2)nCH3，n＝1-6；式中，连接X，Y，Z的——可代表“ ”或者“ ”；但是，X、Y不可同时为氢原子)，其合成方法和作为抗炎剂、免疫抑制剂或相关性疾病治疗剂的应用。
雷公藤多甙滴丸及其制备方法
本发明通过应用超微粉碎和滴丸剂生产工艺技术制成的雷公藤多甙滴丸，可以达到提高崩解溶散速度，起效迅速，提高药物稳定性，减少辅料用量，降低生产成本，携带和服用方便的目的。依从性好，特别适合于儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用。
雷公藤纳米微粒的制备方法
本发明是一种雷公藤纳米微粒的制备方法，是在雷公藤的醇溶液中添加0.05-5％的表面活性剂，在高速搅拌和超声震动条件下，将母液滴加到5-500倍水煎煮液中，并经一定时间存放后即成为纳米雷公藤悬浮液，经冷冻干燥等方法，即可获得雷公藤纳米微粒。本发明的方法可靠，操作简便，所需能耗很低，不产生环境污染，所制得的纳米雷公藤具有更高的生物活性，可以充分发挥雷公藤的治疗效果。
雷公藤杀虫活性物质的提取和分离方法
本发明公开了一种雷公藤杀虫活性物质的提取和分离方法，利用本方法可以从雷公藤根、茎和叶等各部分组织中提取出雷公藤杀虫活性物质—纯生物碱，并进一步分离出至少5种不同雷公藤生物碱单体，纯度可达95％以上；本发明通过雷公藤组织部分的准备、粗提取物的制备、粗总生物碱的提取、纯总生物碱的提取及生物碱单体的分离等步骤得以实施；本发明并进一步跟踪测定了各生物碱单体的杀虫活性，为雷公藤的毒理学研究及进一步的开发和合理利用提供了技术。
作为免疫调节剂和抗癌剂的雷公藤内酯醇衍生物
本发明涉及对诱导细胞死亡(凋亡)和免疫抑制有效的具有结构I的化合物。在结构I中，R1是H或R，R选自低级烷基、烯基、炔基或丙二烯基，或者，R1加R2为＝O(氧代)；R2＝OH，或者，R1和R2一起为＝O(氧代)；CR3R5和CR4R6选自CH2，CHOH，或CROH；R1、R5和R6中至少一个是R；并且CR3R5和CR4R6中至少一个是CH2。
一种测定雷公藤多苷效价的方法
本发明用于测定雷公藤多苷的免疫控制效价，特别是一种测定雷公藤多苷效价的方法。雷公藤多苷成分复杂，毒性大。生产厂家通常用LD50法来控制毒性。但毒性相同的两批雷公藤多苷产品效价有很大的区别，仅靠LD50测定法不能测定雷公藤多苷的效价，无法确保产品低毒高效。本发明公开了一种测定方法，其特征是先对一批次的多组小白鼠分别进行氢化可的松和雷公藤多苷的注射，寻求导致小白鼠胸腺萎缩呈线性关系的剂量范围；接着在该剂量范围对同一批次的多组小白鼠分别进行氢化可的松和雷公藤多苷的注射，连续数天给药后，称重，将小白鼠断颈处死，剖取胸腺称重，计算比较两者胸腺指数，将生物效价法和LD50法结合起来控制雷公藤多苷的质量。
雷公藤多甙滴丸及其制备方法
本发明公开了一种具有祛风解毒、除湿消肿、舒筋通络，及抗炎及抑制细胞免疫和体液免疫等作用，用于风湿润热淤，毒邪阻滞所致的类风湿性关节炎，肾病综合症，白塞氏三联症，麻风反应，自身免疫性肝炎等疾病治疗的药物组合物，特别涉及以中药雷公藤提取物雷公藤多甙为原料制备而成的一种口服滴丸制剂。本发明的目的，在于补充现有用于上述疾病治疗的口服药物制剂之不足，提供一种生物利用度高，并具有快速释药，快速显效，药物含量高，服用方便，价格低廉，且在生产中无污染的雷公藤多甙滴丸。本发明所涉及的雷公藤多甙滴丸，以中药雷公藤多甙为原料，与作为基质的可药用载体一起制备而成。
雷公藤丛生芽的诱导、增殖及移栽方法
本发明涉及一种雷公藤无性繁殖的方法。该方法包括：丛生芽的诱导、增殖、壮苗、生根及移栽等步骤。采用本发明方法可以保护野生雷公藤资源，提供了一条可持续供应雷公藤原料的新途径。
用作免疫调节剂和抗癌药的卤代雷公藤内酯醇衍生物
本发明涉及具有结构式(I)的化合物，该化合物可用于免疫抑制和诱导细胞死亡(细胞凋亡)。在结构式I中，CR1R2选自CHOH、C＝O、CHF、CF2或C(CF3)OH；CR6和CR13选自CH、COH或CF；CR7R8、R9R10和CR11R12选自CH2、CHOH、C＝O、CHF或CF2；CR3R4R5选自CH3、CH2OH、C＝O、COOH、CH2F、CHF2或CF3；其中，在R1-R13中至少有一个包含氟；在CR3R4R5、CR6、CR7R8、CR9R10、CR11R12和CR13中至多有两个包含氟或氧；另外，当CR1R2是CHOH时，CR3R4R5不是CH2F。
雷公藤甲素在制备抗卵巢癌药物中的应用
本发明涉及雷公藤甲素在制备抗卵巢癌药物中的应用。雷公藤甲素对卵巢癌细胞和正常细胞的毒性作用具有高度的选择性，用雷公藤甲素制备的抗卵巢癌药物对卵巢癌具有较好的疗效，且副作用少。可以作为抗人卵巢癌的化疗药物。
从雷公藤中分离制备雷公藤内酯二醇的方法
本发明公开了一种从雷公藤中分离制备雷公藤内酯二醇的方法。它是将含雷公藤内酯二醇的雷公藤根皮提取物做原料，用混合溶剂萃取数次，得到的固体物分散在水中用有机溶剂萃取数次，收集有机相，蒸干得到的固体物上一次硅胶柱或中性氧化铝柱，用二氯甲烷、三氯甲烷或二氯乙烷洗脱，得到雷公藤内酯二醇粗品，用二氯甲烷-乙醚结晶，得到雷公藤内酯二醇粗晶，重结晶两次，即得纯晶。本发明所用原料廉价易得，对环境污染小，工艺简单易行、快捷，所获得的雷公藤内酯二醇成本较低、纯度高，适合工业规模化生产。
一种雷公藤生物碱复配微乳剂农药
本发明公开了一种雷公滕生物碱复配微乳剂农药，属农药生产技术领域。该药以雷公藤生物碱和阿维菌素为活性成分，辅以乳化剂、分散剂、稳定剂、助溶剂、防冻剂及水配制而成。该复配微乳剂以水作为主要溶剂，可减轻对环境和农产品的污染，符合无公害农业生产要求。具明显的增效作用，防治效果比单剂提高10-30％以上，使用成本下降20％以上；可防治已对阿维菌素产生抗性的鳞翅目害虫，并提高了雷公藤生物碱防治效果和降低了使用成本，该产品可用于对蔬菜、水稻和茭白的菜青虫、小菜蛾、二化螟、大螟等鳞翅目害虫的防治。
一种雷公藤生物碱复配杀虫剂
本发明公开了一种雷公藤生物碱复配杀虫剂，属农药生产技术领域。该剂以无公害植物源雷公藤生物碱和烟碱为活性成分，辅以填料或溶剂及扩散剂，乳化剂制备而成。该杀虫剂扩大了杀虫谱，提高了杀虫效果，与两个单剂相比，防治效果增加近20-50％，为雷公藤生物碱在生产上的开发应用提供了一条新的技术途径；本产品可用于对蔬菜蚜虫、菜青虫、小菜蛾、斜纹夜蛾及茭白二化螟、水稻大螟等害虫的防治。
雷公藤多苷及其制剂中雷公藤内酯醇的含量测定方法
本发明提供了一种雷公藤多苷及其制剂中雷公藤内酯醇的含量测定方法，它是以雷公藤内酯醇对照品为对照，以0.05mol/L磷酸二氢钠溶液(磷酸调pH＝4.0)∶乙腈∶甲醇＝50～70∶5～25∶15～35为流动相的高效液相色谱法。与现有技术相比，本发明含量测定采用高效液相色谱法，其专属性强、精密度好、回收率高，测量结果准确，可有效控制雷公藤多苷的质量，从而确保临床用药的有效性及安全性。
雷公藤多苷及其制剂中雷公藤内酯甲的含量测定方法
本发明提供了一种雷公藤多苷及其制剂中雷公藤内酯甲的含量测定方法，它是以雷公藤内酯甲对照品为对照，以水∶乙腈＝10～40∶90～60为流动相的高效液相色谱法。与现有技术相比，本发明含量测定采用高效液相色谱法，其专属性强、精密度高、回收率好，测量结果准确，可有效控制雷公藤多苷的质量，从而确保临床用药的有效性及安全性。
一种关节腔内注射治疗骨关节炎的雷公藤内酯醇复方制剂
本发明涉及一种关节腔内注射治疗骨关节炎的雷公藤内酯醇复方制剂，它包括：浓度为1×10-4mg/ml～5×10-2mg/ml雷公藤内酯醇和凝胶液体，它们以1∶(1～9)的容积比混合。试验证明：该复方制剂对药物有缓释作用，以延长药物作用时间，减少雷公藤内酯醇的用量，降低药物的毒副作用。它不仅能够阻止中、早期骨关节炎的进一步发展，还能够改善关节的内环境，促进关节软骨再生修复，达到更好地治疗骨关节炎的目的。
一种雷公藤内脂醇纯化方法
本发明涉及一种雷公藤内脂醇纯化方法，该方法以普通的雷公藤提取物为原料，通过加入吸附剂和分散溶媒，充分吸附，过滤，浓缩，干燥，获得纯化的雷公藤提取物浸膏。该方法具有操作简单、制备工时短、雷公藤内脂醇转移率高和溶媒用量小等特点。
一种从雷公藤属植物中提取儿茶素及表儿茶素的方法
本发明涉及一种从雷公藤属植物中提取儿茶素及表儿茶素的方法。将雷公藤属植物的根、茎、叶组织经提取，萃取、柱层析分离、重结晶后，得到儿茶素及表儿茶素。
药用真菌双向性固体发酵工程技术在雷公藤解毒持效中的应用
本发明公开了药用真菌双向性固体发酵工程技术在雷公藤解毒持效中的应用。该应用的具体方法是：发酵基质雷公藤的处理；发酵菌种处理；将发酵菌种接种于发酵基质，在一定的发酵条件下进行双向固体发酵；收集药性菌质。本发明可实现对雷公藤的解毒持效，从而提高雷公藤的应用范围和开发前景。
逆流色谱法从雷公藤中分离制备雷公藤生物碱单体的方法
本发明公开了一种逆流色谱法从雷公藤中分离制备雷公藤生物碱单体的方法。方法步骤为：1)雷公藤粗总生物碱的提取，粗总生物碱加甲醇混匀，过滤收集滤渣干燥，甲醇重结晶得到纯总生物碱；2)配制构成固定相、流动相的两相溶剂系统；3)使逆流色谱仪柱子中充满固定相；4)使逆流色谱仪的主机转动，将流动相泵入高速逆流色谱仪柱内；5)由进样阀进入原料，根据检测器谱图收集目标物，获得雷公藤春碱、雷公藤定碱、雷公藤吉碱和雷公藤次碱单体。本方法适用于用各种型号的逆流色谱仪分离制备雷公藤春碱、雷公藤定碱、雷公藤吉碱、雷公藤次碱，纯度可达到95％以上，能直接进较大量粗品，能达到较好的分离效果。
超临界CO2提取雷公藤有效成分萜类化合物的方法及组成
本发明公开了一种超临界CO2提取雷公藤有效成分萜类化合物的方法及组成，属于中药雷公藤药效成分的提取分离技术。所述的方法包括以下过程：将粉碎的雷公藤按质量比2∶1-1.5浸于乙醇夹带剂中，在萃取釜以超临界CO2为溶剂进行萃取，其操作条件为：温度为30～50℃，压力为20-40MPa，CO2流速为10-30kg/h，进行萃取60～150min。萃取得到的萜类化合物的组成为倍半萜生物碱、松香烷型二萜和三萜羧酸类，其质量比为：倍半萜生物碱30-50％，松香烷型二萜25-45％，三萜羧酸类5-15％。另外，雷公藤甲素的质量含量为0.05-0.15％，雷公藤红素质量含量为0.1-0.5％。与其他提取方法比较，工艺简单，有效地调节萃取物中三类有效成分的比例，有效成分提取率高，药效为市售产品的3-4倍，而毒性为市售产品的20-50％。
从雷公藤多苷中分离雷公藤内酯醇化合物的方法
本发明涉及从雷公藤多苷中提取、分离和纯化具有医疗用途的化合物的方法。经证明，分别使用碱的水溶液和烃溶剂的提取步骤可提高该方法的效率，并减少了必须经层析除去的物质的量。
用作免疫调节药和抗癌药的雷公藤内酯醇内酯环衍生物
本发明公开了基于雷公藤内酯醇和羟基化雷公藤内酯醇的内酯环改造的化合物，用于治疗用途，如抗增生、抗癌和免疫抑制治疗。
雷公藤多甙软胶囊及其制备方法
一种雷公藤多甙软胶囊，它包括软胶囊壳体，位于软胶囊内的雷公藤多甙与基质制成的混悬液，所述的基质为可药用载体，它是植物油、聚乙二醇200、聚乙二醇400中的一种，所述的雷公藤多甙与基质的重量比为1∶1-1∶9，其中基质也可以含有二种以上可药用载体。本发明的优点是：由于雷公藤多甙的主要活性成份为萜类化合物，其脂溶性远远高于水溶性，药物均匀性好，生物利用度高，临床用量低，仅为片剂的1/3，降低了其毒性作用，且由于内容物为脂溶性，可减少对胃的刺激，本工艺简便，无粉尘污染。
一种雷公藤多甙纳米乳药物及其制备方法
本发明公开了一种治疗类风湿性关节炎的中药——雷公藤多甙纳米乳。该制剂由雷公藤多甙雷公藤多甙0.10％～2.00％、表面活性剂15.00％～40.00％、助表面活性剂0.00％～10.00％、油3.00％～10.00％、促渗剂0.00％～5.00％、蒸馏水55.00％～75.00％和余量的蒸馏水组成。该纳米乳外观呈透明状，粒径在10～100nm之间。该雷公藤纳米乳稳定性好，能较快地渗透进入皮肤，具有很好的抗炎、镇痛和免疫抑制作用，且本制剂提高了雷公藤多甙的溶解度，克服其在体内半衰期短、血药浓度变化波动大的缺点，降低其毒副作用，而且通过透皮给药，提高患者的顺应性，便于随时给药和停药。
雷公藤肠溶/缓释给药制剂及其制备方法
本发明公开了雷公藤肠溶/缓释给药制剂及其制备方法，涉及一种中药制剂及其制备方法，特别是雷公藤肠溶/缓释给药制剂及其制备方法。本发明采用雷公藤乙酸乙酯提取物，针对其毒性，根据自身免疫性疾病用药时间较长的特点，设计了本制备工艺。本发明工艺生产的雷公藤产品，相对制造企业而言，更重要的是，克服了原有工艺相对复杂的缺陷，减少了生产环节，降低了难度。除此之外，在原有基础上，进一步提高了药物生物利用度，进一步或者说更大程度地降低了药物的毒副作用。本工艺先进而简单易行，因此具有投资少、成本低等特点，适合于中药企业生产。
一种中药雷公藤的种植方法
本发明公开了一种中药雷公藤的种植方法。它包括如下步骤：1)采集1～2年生枝条，截成10～15cm长的插条，每段带3～4个节；2)将插条下端放入500～1000ppm的α-萘乙酸或吲哚丁酸溶液中浸一下，捞出稍晾即斜插在准备好的苗床上，插后立即浇水；3)定植株距60～90cm，用苗量800～1000株/亩；4)在每年春季新稍抽生后施复合肥，在7月～8月，亩喷施0.3％磷酸二氢钾，在10月～11月，施有机肥；5)在雷公藤开花时，及时摘除花蕾，在5～9月，在新稍长到40～60cm时，剪除或摘除顶芽；6)扦插苗移栽后，二年至三年收获。本发明能促进雷公藤枝条生根，提高扦插苗成活率；通过摘花和打顶等田间管理措施，促进雷公藤地下部分药用部位的生长，在雷公藤移植2-3后可作为原料药材用。
新方法炮制的低毒雷公藤提取物制备的剂型
本发明公开了新方法炮制的低毒雷公藤提取物制备的剂型，经炮制的生药及其粗制品；或者是生药或浸膏经炮制后的各种提取物；或者经过炮制后各类化学成分经过进一步分离提纯的含有二萜类，生物碱类或者三萜类等活性成分中的某一类化学成分的煎剂、酊剂、糖浆剂、胶囊剂、合剂、丸剂(滴丸、注塑丸等)、颗粒剂、片剂(缓释或微囊片)和醇(水)浸膏等；本发明产品较以往的雷公藤药物毒性显著降低并具有良好的抗炎及免疫抑制作用，可用于对多种炎症和自身免疫性疾病的治疗。
雷公藤多苷的缓释制剂
本发明公开了雷公藤多苷的缓释制剂及其制备方法。本发明以雷公藤多苷为原料，按照一定的比例，加入缓释骨架材料，与药物原料制成固体分散剂，使药物在给药后药物能按要求缓慢持续释放以维持有效血浓，从而达到长效作用。本发明产品具有减少给药次数，提高患者服药顺应性；降低血浓峰谷现象，提高药效和用药安全性；减少用药的总剂量，以使最小剂量达到最大疗效等特点，更适宜于广大患者使用。
雷公藤内酯醇脂质体纳米颗粒的制备及检测方法
一种雷公藤内酯醇脂质体的制备及检测方法，其特征是按以下步骤制备：(1)将雷公藤内酯醇，卵磷脂及胆固醇用二氯甲烷溶解，旋转蒸发除去二氯甲烷制成均匀脂膜(2)以磷酸氢二钠为碱性液，磷酸二氢钠为酸性液配成pH＝6.8的PBS液(3)向所得均匀脂膜加入二氯甲烷与PBS液混匀，超声处理，制得W/O型乳剂(4)减压蒸馏除去大部分溶媒，涡动搅拌，并进一步完全除去残留溶媒，制得脂质体。本发明所得产品可降低雷公藤内酯醇的局部刺激性与毒副作用，提高药物的安全性。
制备雷公藤内酯醇分子微囊的方法
本发明涉及一种制备雷公藤内酯醇β-环糊精包合物的方法，其特征是按以下步骤制备，(1)将β-环糊精溶于双蒸水中，水浴恒温，制成β-CD饱和溶液(2)雷公藤内酯醇先溶于1，2-丙二醇，超声、热溶后，再按雷公藤内酯醇与β-环糊精摩尔比1∶2-4加入β-CD饱和溶液，经超声热溶后冷藏过夜(3)置于微孔滤膜上，布氏漏斗抽滤后，用丙酮洗涤包合物，干燥得白色粉末状干包合物。该方法制得的产品不仅可有效保持雷公藤内酯醇原有的性质和作用而且可降低雷公藤内酯醇的局部刺激性与毒副作用，从而提高药物的安全性。
雷公藤内酯醇立体稳定脂质体纳米粒的制备
一种雷公藤内酯醇立体稳定脂质体的制备方法，其特征是按以下步骤制备：(1)将雷公藤内酯醇和1，2-丙二醇水溶后超声，再加入超纯水得溶解液A；(2)将卵磷脂，胆固醇和PEG2000溶解于二氯甲烷，得溶解液B；(3)以磷酸氢二钠为碱性液，磷酸二氢钠为酸性液配成pH＝6.8的PBS液；(4)将溶解液A和溶解液B混合超声得得W/O型乳液；(5)于恒温水浴中减压旋转蒸发，得高粘性凝胶物；(6)加入PBS液静置过夜，再超声得立体稳定脂质体。本发明所制得的产品不仅可有效保持雷公藤内酯醇原有的性质和作用，而且可降低雷公藤内酯醇的局部刺激性与毒副作用，从而提高药物的安全性。
雷公藤内酯醇在制备抗消化道肿瘤的药物中的应用
本发明公开了雷公藤内酯醇在抗消化道肿瘤的中的作用，本发明的雷公藤内酯醇在给药剂量范围内，作用效果好，且未见明显毒副作用。使用时优选采用静脉注射给药。本发明具有优点为：1)给药方式：采用静脉给药，与临床给药途径一致(国外以往均采用腹腔给药)；严格按新药申报标准设计动物实验，分为高、中、低剂量给药组及阴、阳性对照组；探索了最佳给药剂量、时间间隔及次数，既达到较好治疗效果，又考虑动物耐受情况。2)疗效：本发明的雷公藤内酯醇在动物试验时在给药剂量90ug-500ug/kg范围内进行静脉注射给药，抑瘤效果优于阳性对照组，且未见明显不良反应。
雷公藤甲素在制备治疗肾小球足细胞疾病的药物中的应用
一种雷公藤甲素的用途，它可以用于治疗肾小球足细胞疾病。它可以抑制肾小球足细胞的损伤，显著降低肾小球足细胞疾病中蛋白尿的产生，因此可以用于制备治疗肾小球足细胞疾病的药物。
包含雷公藤内酯醇衍生物的药物组合物、其剂型和应用
本发明涉及药物化学领域，具体地，本发明提供了一种包括治疗有效剂量的以下通式I所示的雷公藤内酯醇衍生物、其光学异构体及其药学上可接受的盐和水合物，以及常规的药学辅料的药物组合物，及其应用和剂型。本发明筛选了高效、低毒的雷公藤内酯醇衍生物，使其能够实际地用于肿瘤疾病的治疗。本发明的药物组合物能够制成有利于温血动物的组织、器官吸收利用的制剂形式，其在治疗肿瘤等增生性疾病方面具有良好的应用前景。
雷公藤减毒炮制方法及相关制剂
本发明涉及雷公藤减毒炮制方法及相关制剂，方法(1)通过盐制(或酸制)和酸制(或盐制)中药雷公藤，或使用含氯离子的酸性溶液使其减毒；或方法(2)按以下步骤进行：雷公藤浸膏，或者雷公藤浸膏进一步纯化后的产物，或者雷公藤制剂，经盐制(或酸制)和酸制(或盐制)，使其毒性降低。本发明优点是通过本炮制方法，制得毒性较低的雷公藤及相关制剂，可使雷公藤的全草、根皮、茎叶等部位毒性较大的药用资源得以更好地利用，增强雷公藤制剂的疗效。同时本发明方法操作简单、成本低廉，易于推广。本发明相关制剂用于治疗类风湿性关节炎、慢性肾炎、肝炎、血小板减少性紫癜和各种皮肤病关节炎，亦可用于抗生育、抗肿瘤、抗器官移植后体内排斥等。
含雷公藤红素植物的有性繁殖
本发明“含雷公藤红素植物的有性繁殖”涉及到含雷公藤红素卫矛科植物的种子繁殖方法。本方法提出了种子处理、幼苗、小苗到定植的特殊条件，有利用植物根系的发育和雷公藤红素的合成积累，填补了雷公藤红素植物资源人工培育的空白，可以改善大量开发野生植物资源而带来的环境问题。本发明繁殖的苗长得壮，根系发达，成活率高，适合成批生产，大面积推广。
一种雷公藤多苷提取物及其提取方法
一种雷公藤多苷的提取方法，包括(1)提取粗品：将雷公藤粉末用水煮提取，再用醇或醇的水溶液提取，合并提取液，浓缩至醇含量≤体积百分比20％，再用有机溶剂萃取，浓缩至干得粗品；(2)粗品精制：用有机溶剂溶解粗品，加入吸附剂进行吸附，过滤，将滤饼用梯度有机溶剂的溶液进行洗脱，收集有效部分的洗脱液，浓缩，再进行柱层析，用梯度有机溶剂的溶液进行洗脱，收集含有效成分的洗脱液，浓缩至干即可。本方法操作简便，成本低，生产周期短，所用试剂可循环使用，对环境污染少，易应用于大规模的工业生产。本发明还公开了由上述方法制得的雷公藤多苷及其药物组合物。该产品药效成分含量高，含量比例适度，药理效果好。
预防和治疗神经损伤类疾病雷公藤红素胶囊及其制备方法和用法
本发明专利“预防和治疗神经损伤类疾病雷公藤红素胶囊及其制备方法和用法”涉及到运用纯度大于98％天然来源的雷公藤红素为主要原料，复配纯度大于98％天然来源的海藻糖，制成胶囊，用于神经损伤类疾病如阿尔茨海默氏病(AD)、帕金森氏病(PD)、亨廷顿氏疾病(HD)、延髓脊髓性肌萎缩(KD)、脊髓侧索硬化疾病(ALS)和脊髓损伤等疾病的治疗。这些疾病源于脑神经细胞中的功能蛋白结构异化而蜷曲，无法行使正常的功能而导致疾病，目前，没有良好的治疗方法。海藻糖有阻碍脑神经细胞中的功能蛋白结构异化形成的作用，雷公藤红素不仅能还有阻碍脑神经细胞中的功能蛋白结构异化形成的作用，而且有能使已经蜷曲了的脑神经中的功能蛋白回复到正常功能蛋白的结构与功能的作用。因而，本发明专利一种制备纯天然成分的雷公藤红素胶囊能治疗神经损伤性疾病。本发明制备的雷公藤红素胶囊，使用安全、简便、合理、经济、适用于大规模生产。
一种雷公藤多苷及其制剂的质量控制方法
本发明提供了一种雷公藤多苷及其制剂的质量控制方法。本发明通过鉴别、检查、含量测定等多个方面检测，共同控制雷公藤多苷及其制剂的质量，适用于雷公藤多苷及其制剂的质量控制，及含雷公藤多苷的药物及制剂的质量控制。本发明打破了只从某个方面因素决定雷公藤多苷质量的局面，从多个因素入手，协同控制雷公藤多苷的质量，结果更科学有效，更加可靠。
雷公藤二萜类内酯衍生物及其应用
本发明涉及式(1)所示雷公藤二萜类内酯衍生物、其光学异构体及其药学上可接受的盐及水合物(其中，C5和C6以碳碳单键或碳碳双键相连；当C5和C6以碳碳单键相连时，P和Q分别表示连接在C5位和C6位上的氢、氧、羟基、卤素、巯基、C1～C6烷氧基、C1～C6烷胺基、或C1～C6烷巯基；C14XY表示C14位处的结构是（见上图）W和Z分别表示连接在C12位和C13位上的氧、羟基、卤素、巯基、C1～C6烷氧基、C1～C6烷胺基或C1～C6烷巯基，式中连接X、Y、Z、W、P和Q的“——”可代表“”或者“”)，并涉及其合成方法及其在制备用于治疗增生性肿瘤疾病药物中的应用。
雷公藤总萜缓释滴丸及其制备方法
本发明涉及一种具有祛风除湿，舒筋活洛，消肿止痛作用，用于治疗风湿类疾病的药物组合物。本发明的目的，在于补充现有用于治疗寒湿侵袭，瘀血阻络引起的关节肿痛，屈伸不利，畏寒肢冷，遇寒加重，腰膝无力，或寒热交错等症；类风湿性关节炎见上述症状者的口服药物制剂之不足，提供一种具有生物利用度高，快速显效，释药时间长，服药次数少，毒副作用更小，且药物含量高，服用剂量小，服用剂量准确，服用方便，价格低廉，并便于外出携带的药物组合物口服制剂雷公藤总萜缓释滴丸。该滴丸以雷公藤提取物为原料，与亲水性骨架材料和疏水性骨架材料作为基质，按一定组分构成一起制备而成。
雷公藤二萜内酯类化合物用于癌症的治疗
本发明公开了雷公藤二萜内酯化合物用于癌症的治疗的方法。这些二萜内酯化合物包括雷公藤二萜内酯醇、雷公藤二萜内酯二醇、雷公藤二萜内酯酮及雷公藤二萜内酯醇的一些衍生物。
雷公藤多甙缓释滴丸及其制备方法
本发明公开了一种具有祛风解毒、除湿消肿、舒筋通络，及抗炎及抑制细胞免疫和体液免疫等作用，用于风湿润热瘀，毒邪阻滞所致的类风湿性关节炎，肾病综合症，白塞氏三联症，麻风反应，自身免疫性肝炎等疾病治疗的药物组合物，特别涉及以中药雷公藤提取物雷公藤多甙为原料制备而成的一种口服缓释滴丸制剂。本发明的目的在于补充现有技术的不足，提供一种雷公藤多甙缓释滴丸制剂。本发明所涉及的雷公藤多甙缓释滴丸，是在现有技术所采用的组分中，加入了稳定剂维生素A及疏水性骨架材料，有效的克服了现有技术的缺陷，保证药品在有效的贮存期内不会发生有关物质含量的明显改变，同时也具有释药充分，释药时间可控，生物利用度高的优点，适宜临床和家庭使用。
一种雷公藤红素盐及其制备方法与用途
本发明提供了一种雷公藤红素盐。具体为雷公藤红素与医学上可接受的碱性氨基酸(如精氨酸、赖氨酸等)或有机胺(如葡甲胺等)或无机碱(如氢氧化钠、氢氧化钾等)中的一种所成的盐。该盐可以解决雷公藤红素的溶解性，制成稳定的以水为载体的制剂，而且口服生物利用度亦获得提高。其结构通式如上：其中结构式中的R为碱性氨基酸、有机胺、无机碱。
一种高效防治茶尺蠖的雷公藤复配杀虫剂
本发明公开了一种高效防治茶尺蠖的雷公藤复配杀虫剂，属于植物杀虫剂农药技术领域。该杀虫剂的组分和各组分的重量百分比含量为：雷公藤粗提物0.4-20％，茶皂素1-8％，分散剂0-12％，乳化剂0-12％，溶剂或填料补足至100％。雷公藤提取物与茶皂素复配后，能显著提高对茶尺蠖低龄幼虫与高龄幼虫在处理后第1～7天的防治效果，可分别增效5.68～11.10倍与1.00～6.91倍，这既降低了农药使用成本，又有利于保护雷公藤这一植物性农药资源，有效解决了茶叶生产长期以来在茶树主要害虫—茶尺蠖的有效防治与茶叶饮用安全之间难以兼顾的难题。本发明可在茶叶种植与农药生产企业中推广应用。
雷公藤单体化合物在提高腺相关病毒载体介导的基因表达效率及其对神经退行性疾病的辅助治疗中的用途
本发明公开了雷公藤单体化合物在提高腺相关病毒载体介导的基因表达效率中的用途，还公开了雷公藤单体化合物在辅助治疗神经退行性疾病中的用途。雷公藤单体化合物(尤其是雷公藤内酯醇)能够显著提高2型重组腺相关病毒对多种神经细胞系、原代神经元和大鼠中脑神经组织的转导效率及其所介导的外源基因的表达。此外，雷公藤单体化合物可以抑制小胶质细胞的活化，减少促炎因子的产生，增加神经营养因子的产生，对多巴胺能神经元产生保护作用，可用于辅助治疗神经退行性疾病。本发明有效克服了AAV介导的神经疾患基因治疗中的瓶颈问题，充分结合了雷公藤单体化合物对神经元的保护作用和对病毒载体的辅助增效作用，降低了潜在的免疫副作用和应用成本。
一种治疗风湿性疾病的复方雷公藤多苷制剂及其制备方法
本发明涉及一种治疗风湿性疾病的复方雷公藤多苷制剂及其制备方法。本发明以雷公藤多苷、蒿甲醚为主药，配以药用辅料，微晶纤维素、乳糖、低取代羟丙基纤维素、微粉硅胶、硬脂酸镁，制成片剂。其重量比例为：雷公藤多苷5克；蒿甲醚：5-30克。本发明提出以雷公藤多苷和蒿甲醚配伍以实现药效协同作用，雷公藤多苷和蒿甲醚的配伍对风湿性疾病的治疗效果高于雷公藤多苷。
一种制备雷公藤红素的方法
本发明“一种雷公藤红素的制备方法”涉及到从卫矛科植物的根皮中提取分离纯化雷公藤红素的制备方法。本方法的特点即改善了传统柱层析(LC)方法的不能分离出高纯度的雷公藤红素的弱点，可以制备纯度大于99％雷公藤红素，又降低现代逆流层析方(CCC)的设备高成本投入和一次性制备量小的弱点，本方法可以用于工业生产高纯度的雷公藤红素。本方法运用氯仿超声波提取、双溶剂洗脱硅胶柱层析和混合溶剂重结晶等技术特点，有着提取率高、纯度高、易操作、安全可靠、成本低和适应工业生产等特点，制备的雷公藤红素能达到国家一类新药的原料药质量标准，也可供科研、标准品等用途。
一种雷公藤红素衍生物及其制备方法与用途
本发明提供了一种雷公藤红素长链醇酯及其制备方法与用途。该雷公藤红素长链醇酯具有显著的前列腺靶向性，并且抗肿瘤及抗炎活性强于雷公藤红素。其结构式如右，其中n＝10～20，m＝2n+1，2n-1，2n-3等，其中有代表性的有正十六烷醇，正十烷醇，正十二烷醇，正十八烷醇以及油醇。
雷公藤减毒炮制的优化方法及相关制剂
本发明公开了雷公藤减毒炮制的优化方法及相关制剂，方法(1)在优化的条件下，通过盐制(或酸制)和酸制(或盐制)中药雷公藤，或使用含氯离子的酸性溶液使其减毒；或(2)方法按以下步骤进行：在优化的条件下，雷公藤浸膏，或者雷公藤浸膏进一步纯化后的产物，或者雷公藤制剂，经盐制(或酸制)和酸制(或盐制)，详细方法见说明书。本发明优点是通过炮制方法的优化，制得毒性较低的雷公藤相关制剂，可使雷公藤的全草、根皮、茎叶等部位毒性较大的药用资源得以更好地利用，增强雷公藤制剂的疗效。同时本发明方法操作简单、成本低廉，易于推广。本发明相关制剂用于治疗类风湿性关节炎、慢性肾炎、肝炎、血小板减少性紫癜和各种皮肤病关节炎，亦可用于抗生育、抗肿瘤、抗器官移植后体内排斥等。
雷公藤氯内酯醇T4的新用途
本发明涉及雷公藤氯内酯醇T4治疗神经免疫炎性疾病的用途，提供了雷公藤氯内酯醇T4在治疗小胶质细胞介导的Aβ1-42和LPS的神经毒性作用所引起的神经免疫炎性疾病的新用途。本发明提供的中药单体雷公藤氯内酯醇T4具有以下功能：可明显减轻寡聚态寡聚态Aβ1-42和LPS诱导的胶质-炎症反应对神经元的毒性损伤作用，保护神经元的存活；抑制寡聚态寡聚态Aβ1-42和LPS诱导的小胶质细胞产生炎症介质的水平；抑制寡聚态寡聚态Aβ1-42和LPS诱导的小胶质细胞的iNOS和COX-2表达的增加；抑制寡聚态寡聚态Aβ1-42诱导的小胶质细胞NF-κB和JNK信号通路的激活。从而为雷公藤氯内酯醇T4应用于神经免疫炎性疾病，尤其是阿尔茨海默病的防治提供了直接有力的实验依据和理论基础，既有很强的科学性和创新性，又有很高的开发应用价值。
雷公藤药材中雷公藤甲素的含量测定方法
本发明公开了一种雷公藤药材中雷公藤甲素的含量测定方法。雷公藤甲素的测定方法曾有报道，但其精密度差，回收率低，误差大，不能完全有效地控制产品质量。本发明采用高效液相色谱法，其操作步骤如下：对照品溶液的制备，取雷公藤甲素对照品加甲醇制成溶液；供试品溶液的制备，取雷公藤药材粉末加三氯甲烷，加热回流，放冷，加三氯甲烷补足减失的重量，摇匀，滤过，取续滤液挥干溶剂，残渣加三氯甲烷分次溶解，置于已处理好的氧化铝柱上，用乙酸乙酯-无水乙醇洗脱，收集洗脱液，蒸干，残渣加甲醇使其溶解，摇匀，滤过，取续滤液；分别取对照品溶液与供试品溶液注入液相色谱仪。本发明能有效控制雷公藤药材的质量，确保了雷公藤制成品的优质原料。
雷公藤内酯醇在制备治疗与c-KIT酪氨酸激酶相关肿瘤的药物的用途
本发明涉及雷公藤内酯醇在制备治疗与c-KIT酪氨酸激酶相关的肿瘤的药物的用途。本发明首次证实小分子天然产物雷公藤内酯醇(TPL)能下调D816V点突变c-KIT蛋白的表达，并抑制其磷酸化；诱导STI571抵抗性c-KIT点突变(D816V)细胞凋亡。本发明找到了一种新的酪氨酸激酶小分子抑制物，尤其是克服了目前临床上使用的第一线酪氨酸激酶小分子抑制药物STI571的抵抗性问题。TPL可用于开发治疗c-KIT突变相关性肿瘤如胃肠间质瘤、系统性肥大细胞增多症、小细胞肺癌等的新型特效药物。
雷公藤红素在制药中的新应用
本发明公开了雷公藤红素在制备治疗表达CIP2A蛋白的癌症的药物中的应用。本发明所述的雷公藤红素有以下特点：不具有细胞系特异性的显著下调CIP2A蛋白，能时间和剂量依赖性的降低肺癌、肝癌、乳腺癌、胃癌中癌蛋白CIP2A的表达，导致受CIP2A稳定的癌蛋白C-Myc产生相应的降解，在肺癌和肝癌细胞中显示出显著的细胞毒作用，在裸鼠肺癌肿瘤移植模型中具有有效的抗肿瘤增殖作用。雷公藤红素在治疗肺癌、头颈鳞状细胞癌、结肠癌、胃癌、肝癌、乳腺癌及其它一些表达CIP2A癌蛋白的癌症中具有广泛的应用前景。
一种由雷公藤细胞培养法生产雷公藤甲素和生物碱的方法
本发明公开了一种由雷公藤细胞培养法生产雷公藤甲素和雷公藤生物碱的方法，该方法以雷公藤一年生枝条扦插形成的不定根为原始材料，对外植体进行愈伤组织诱导、继代培养，建立悬浮细胞系，建立并筛选出了适合通过二步细胞培养法生产雷公藤甲素和生物碱的细胞悬浮体系及其相应的生长培养基和生产雷公藤甲素培养基以及雷公藤生物碱培养基配方。利用该方法生产雷公藤甲素和雷公藤总生物碱，具有生产周期短、效率高、对环境无污染等特点，并且有利于雷公藤自然资源的保护。
一种雷公藤减毒的方法
本发明公开了一种雷公藤减毒的方法，将雷公藤原药粉末与麦麸、豆粉混合均匀，将普通渥堆发酵普洱茶第4～10天中的发酵物，或是毛霉、烟曲霉作为接种物，在混合物料中加入开水，蒸汽灭菌40～120min，冷却到35℃后，接种所述的菌种或发酵物，再加入纯净水，在温度25℃～40℃，相对湿度为50～80％的条件下进行培养4～10天，经过乙醇提取，回收乙醇，浓缩干燥后得到雷公藤减毒提取物。本发明利用微生物的整体转化作用，不仅实现了降低毒性的目标，更出现了药理活性有所增强的效果。由于直接运用了未经提取分离的原料药材，转化产物可以直接制成适当剂型为临床所用，避免了转化单一活性物质造成的资源浪费。有利于雷公藤生物资源的充分利用和可持续发展。
一种从雷公藤中快速大量分离高纯度雷公藤甲素的方法
本发明公开了一种从雷公藤中分离纯化雷公藤甲素单体的工艺方法，它按如下工艺步骤进行：A.加热提取：乙醇或甲醇温浸后除渣；B.溶剂萃取：采用有机溶剂萃取提取浓缩液以富集产品；C.色谱柱层析：用中性氧化铝或者硅胶作为填料，二氯甲烷-甲醇或者氯仿-甲醇梯度洗脱，分段收集馏分；D.高效制备液相分离；E.结晶：采用两相溶剂结晶法，将分段收集的馏分用石油醚-乙酸乙酯、二氯甲烷-甲醇或者二氯甲烷-乙酸乙酯结晶，得到纯度99.5％以上的雷公藤甲素无色针状结晶产品。本发明方法简易快速，溶剂消耗少，经济环保，且得率高，可以一次性制备得到较大量的产品，具有较高的经济价值和学术价值。
含有雷公藤甲素的不育灭鼠剂及其制备方法
本发明涉及灭鼠剂的技术领域，具体地说是一种含有雷公藤甲素的不育灭鼠剂及其制备方法。按照本发明提供的技术方案，所述灭鼠剂包括：雷公藤多甙1～8克/公斤，其余为诱鼠饲料；在所述雷公藤多甙中雷公藤甲素的含量为0.001～0.0375毫克/克；在所述诱鼠饲料中含有：玉米粉15～85份；豆粕或麦粉15～85份；鱼粉1～25份；花生粉或芝麻粉1～25份；无毒粘结剂0.5～15份；无毒防霉剂0.1～12份；单位为重量份。这种灭鼠剂在运输或贮藏过程中不易发生破碎或霉变等问题，确保了灭鼠剂的灭鼠效果。
一种从雷公藤中提取雷公藤甲素的方法
一种从雷公藤中提取雷公藤甲素的方法，其特征是雷公藤干燥的根茎用含氯的烷烃进行加压提取。将雷公藤干燥的根茎与烷烃按一定料液比混合放入加压反应釜中提取，将提取所得的混合物固液分离，得提取液，将提取液合并后减压浓缩，得到雷公藤甲素粗产品。本操作工艺的主要特点为操作简单，工艺流畅，所用试剂可回收利用，能耗少，生产成本低，得率和纯度较高。
一种从雷公藤叶中分离雷公藤内酯醇的方法
本发明公开了一种从雷公藤叶中分离雷公藤内酯醇的方法，雷公藤叶粉末通过乙醇提取，乙醇提取物先用乙酸乙酯—水体系分配，上相蒸干得到乙酸乙酯萃取物，乙酸乙酯萃取物再用石油醚—甲醇体系分配，下相蒸干得到甲醇萃取物，通过以上两次分配减少了柱层析步骤的上样量。经过简单柱层析，蒸干洗脱剂得到雷公藤内酯醇粗品，用四元两相体系对该粗品进行分配，除去色素等杂质，减少了高速逆流色谱步骤的上样量，最后通过高速逆流色谱精制得到了雷公藤内酯醇精品，其纯度在95％左右，相对干叶子得率在0.008％以上。本方法所涉及到的溶剂不含对环境和人体损害较大的氯代溶剂。
雷公藤二萜类内酯衍生物、其药物组合物及其在抗生殖系统肿瘤中的应用
本发明涉及通式(1)所示雷公藤二萜类内酯衍生物、其光学异构体及其药学上可接受的盐及水合物，本发明还提供了一种包括治疗有效剂量的通式(1)所示的雷公藤二萜类内酯衍生物、其光学异构体及其药学上可接受的盐和水合物以及常规的药学辅料的药物组合物及其剂型，本发明还涉及所述药物组合物的应用。本发明筛选了高效、低毒的雷公藤二萜类内酯衍生物，使其能够用于制备治疗肿瘤疾病的药物。本发明的药物组合物能够制成有利于温血动物的组织、器官吸收利用的剂型，其在治疗肿瘤等增生性疾病方面具有良好的应用前景。
雷公藤内酯醇的药物用途
本发明提供一种雷公藤内酯醇在制备逆转地塞米松耐药的药物中的应用，尤其是在多发性骨髓瘤中逆转地塞米松耐药的药物中的应用。本发明研究证实，雷公藤内酯醇具有可逆转多发性骨髓瘤对地塞米松耐药的特性，并且这种特性是不能被白介素-6拮抗。本发明为雷公藤内酯醇能制备理想的逆转耐药的新型抗血液系统恶性肿瘤药物奠定实验基础。利用雷公藤内酯醇这种逆转耐药的机制，可为雷公藤内酯醇提供了治疗对激素的耐药疾病的理论依据，更为恶性血液肿瘤患者耐药复发的治疗开启一片新天地，开创新的靶向性治疗耐药的药物。
一种含有雷公藤红素的组合物、制备方法及用途
本发明公开了一种雷公藤红素与精氨酸盐的组合物、制备方法及其用途。利用本方法获得的药物组合物比雷公藤红素本身稳定性好，水溶性好。本发明还提供了该药物组合物在制备治疗肿瘤的药物中的用途。
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