姜黄素深加工技术大全
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姜黄素作为治疗肌营养不良疾病的应用
本发明涉及一种治疗杜兴氏肌营养不良疾病(简称DMD)的药物。本发明采用姜黄素治疗DMD疾病，用碱从生药姜黄中提取姜黄素，制成口服剂(液)。解决了现有治疗DMD疾病的药物或方法如免疫抑制剂、皮质类固醇类激素、硫唑嘌呤及和环孢霉素A等的缺陷。具有防止肌纤维坏死，促进肌纤维再生，肌力增强，CPK、LDH等生化指标下降，病症明显改善的效果。而姜黄素原来主要用于治疗肿瘤、溃疡、肝炎，以及降血脂、忧郁症等。本发明的药物原料来源广泛、易得，成本低，工艺简单，患者使用方便。
改善类姜黄素着色剂的总产率的纯化方法
本发明涉及一种改良来自含类姜黄素的原料的类姜黄素总产率的方法。更具体地说，提供了一种方法，其中，第二种残余物，以前被认为是来自含类姜黄素的相的结晶步骤的废品，通过用己烷和/或甲醇在室温下提取来改良所述第二种残余物的着色性能而将它变成有用产品。本方法改良了类姜黄素总产率达30～40％。
姜黄素、姜黄油和莪木醇生产工艺
本#*[+4]发明是以中药材姜黄为原料，根据姜黄素、姜黄油各组份的物理、化学性质，采用溶剂法一步联产食品添加剂天然色素姜黄素和天然香料姜黄油，以及抗癌药物莪术醇等三个产品。产品质量达到联合国粮农组织专家委员会和世界卫生组#*[-4]织（FAO/WHO)１９８６年规范的标准。
与姜黄素相关的化合物的合成方法
本发明涉及通过２，４－二酮的烯醇式与单碳环醛在有机胺催化剂存在下进行反应合成姜黄素和与姜黄素相关的化合物的方法。将反应物溶于强极性的非质子传递溶剂中。从反应物料中析出结晶，得到与姜黄素相关的化合物并用溶剂进行重结晶。
姜黄素制剂
本发明涉及姜黄素制剂，该制剂包含在X－射线衍射图中具有最大强度的反射线的范围是2M＝13°至2M＝15°之间的姜黄素，还涉及该制剂的制备方法和用途。
姜黄素－儿茶素治疗恶性肿瘤的方法
一种姜黄素—儿茶素治疗恶性肿瘤的方法，其特征在于：(a)从姜黄的根茎中提取姜黄素，用来抑制大肠癌细胞LoVo的生长；(b)从绿茶中提取儿茶素(四种主要成分：EGCE、EGC、ECG和EC)，诱导LoVo细胞凋亡和影响其生长周期。本发明具有能联合治疗恶性肿瘤，效果高无毒副作用等优点。
姜黄素在制备肿瘤多药耐药预防剂中的用途
本发明提供姜黄素在制备肿瘤多药耐药预防剂中的用途，姜黄素英文名为curcumin，CAS number：458-37-7，分子量：368.37，化学命名：1，7-bis-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1，6-heptadiene-3，5-dione，分子式为C21H20O6。本发明制备的姜黄素药物包括制剂允许的药物赋形剂或载体。本发明的重要之处是发现了天然化合物单体-姜黄素具有预防化疗药物诱导引起的肿瘤细胞多药耐药产生的作用；同时姜黄素毒性低，对于人体正常细胞安全、低毒，因此姜黄素具有制备化疗中肿瘤多药耐药预防剂的应用前景。
姜黄素、去甲氧基姜黄素、二去甲氧基姜黄素的酰基衍生物或姜黄素异噁唑物和它们作为动物饲料添加剂的用途
本发明涉及姜黄素、去甲氧基姜黄素和二去甲氧基姜黄素的酰基衍生物和姜黄素异噁唑物作为用于改善动物机能的动物饲料组分或饲料添加剂的用途，新型的酰基衍生物本身以及含有上述衍生物的相应的动物饲料或饲料添加剂。
使用包含四氢姜黄素的个人护理组合物调节哺乳动物的角质组织
本发明提供了个人护理组合物，所述组合物包含单独的四氢姜黄素，或包含四氢姜黄素与四氢脱甲氧基姜黄素和/或四氢双脱甲氧基姜黄素的组合。本发明还提供了通过局部施用所述个人护理组合物来调节哺乳动物的角质组织状况的方法。
姜黄素在制备尿酸转运子URAT1抑制药物中的应用
本发明涉及黄酮类单体化合物姜黄素的新用途，具体是涉及姜黄素在制备尿酸转运子URAT1抑制药物中的应用。经动物试验结果表明：姜黄素对高尿酸血模型动物表达异常增高的尿酸转运子URAT1具有确切的抑制作用，而对正常动物的正常水平的尿酸转运子URAT1表达无显著抑制作用，具有很好的安全性，利用姜黄素配以相关的药用辅料，用常规的制剂方法可制成姜黄素口服液、胶囊剂、片剂、颗粒剂等尿酸转运子URAT1的抑制药物，可用于治疗与尿酸转运子URAT1异常高表达相关的疾病。
姜黄素衍生物及其在制备美白祛斑化妆品和药物中的应用
本发明公开了一种姜黄素衍生物及其在制备美白祛斑化妆品和药物中的应用；实验证明，姜黄素衍生物式I对于酪氨酸酶具有显著的抑制作用，具有应用到美白祛斑的化妆品及药用用途；姜黄素衍生物的化学结构如式I所示，式I中的R1，R2所代表的基团为：H，OCH3，OH；式I中R3为OH时，R4代表的基团为：OCH3，OOCCH3，O(CH2)nCOOH，O(CH2)nCOOM其中n＝1～5，M为Li，Na，K，Mg；或式I中R4为OH时，R3代表的基团为：OCH3，OOCCH3，O(CH2)nCOOH，O(CH2)nCOOM其中n＝1～5，M为Li，Na，K，Mg；或式I中R3，R4代表的基团同时为：OCH3，OOCCH3，O(CH2)nCOOH，O(CH2)nCOOM其中n＝1～5，M为Li，Na，K，Mg。
姜黄素-锌化合物及其固体分散体的制备方法与应用
本发明公开了一种姜黄素-锌化合物及其固体分散体的制备方法与应用。姜黄素-锌化合物与聚乙烯吡咯烷酮K30的质量比为1∶1～1∶28。将姜黄素和乙酸溶于有机溶剂，氮气保护下，将含有乙酸锌的有机溶液滴加到含有姜黄素的有机溶液中，搅拌回流，冷却过滤，收集沉淀物，洗涤，沉淀物在真空干燥，得到姜黄素-锌化合物。将姜黄素-锌化合物和PVP-k30混合溶解于无水乙醇中，通氮气保护，均质，过滤，滤液喷雾干燥即可得到姜黄素-锌化合物固体分散体。姜黄素-锌化合物固体分散体解决了姜黄素存在的各种缺点，在治疗各种老年性疾病中疗效显著；克服了现有老年性疾病治疗中普遍存在药物适用症单一、疗效不尽理想的问题；制备方法简单，应用前景广阔。
食用姜黄素提取新工艺
本发明涉及一种食用姜黄素提取新工艺。其技术关键：植物姜黄根先经粉碎；用碱液提取分离掉纤维素、淀粉、挥发油等其它成分(碱液比为1∶5～30、碱液浓度0.1～5％、提取温度30-90℃)；用酸沉淀；过滤；干燥。姜黄色素产品的收率稳定在10％以上，其中姜黄素含量在40％以上。本发明工艺先进，流程较短，产品得率高，生产安全。产品为黄橙色粉末，使用、贮存及运输都比较方便。
姜黄素及其衍生物用于制备治疗抑郁症药物的应用
本发明涉及一种治疗抑郁症(焦虑)的药物，特别是将姜黄素及其衍生物作为用于治疗焦虑症的药物的应用，采用姜黄素及其衍生物作为用于治疗抑郁症的药物的优点是效果好，用药量相当低，安全。本发明的姜黄素及其衍生物也可以用于制备抗抑郁的保健品或饮料、食品、食品添加剂。
姜黄素在制备治疗SARS的药物中的应用
本发明公开了姜黄素的药物新应用，即姜黄素用于制备药物治疗或预防严重急性呼吸道综合症(非典型肺炎)的药物新应用。用姜黄素制备的药物，具有较好的治疗或预防SARS的作用。
姜黄素软胶囊及其制备方法
本发明公开了一种安全、高效的血脂调整药物及其制备方法。所发明的姜黄素软胶囊，其软胶囊内容物由姜黄素与植物油或聚乙二醇组成，其重量比为1∶3-6；其软胶囊壳体由明矾、甘油、水制成，其重量比为40-60∶10-30∶50-30。制备方法是将姜黄药材粉碎成粉，超临界CO2萃取，将去油后的姜黄A加入乙醇或丙酮得姜黄液B；取符合含量要求的姜黄素提取物，加入3-6倍的植物油或聚乙二醇混合，制成软胶囊内容物；按重量比为40-60∶10-30∶50-30，秤取明矾、甘油、水；混合制成软胶囊的囊壳；压制软胶囊。本发明提供的姜黄素软胶囊有效成分含量高，作用强，与临床疗效确切的药物相对比，具有更好的药效。
姜黄素在制备治疗肺病的药物中的用途
本发明涉及姜黄素在制备治疗肺病的药物中的应用，所述肺病包括各种原因引起的肺纤维化，例如包括各种肺间质疾病，尤其尘肺如矽肺，胶原性疾病所致肺纤维化，以及新近出现的冠状病毒变种引起的SARS导致的肺纤维化等。
用于改善姜黄素溶出度和生物利用度的药物组合物及其制备方法
本发明提供了一种用于改善姜黄素溶出度和生物利用度的药物组合物，包括姜黄素及其类似物，两亲性高分子化合物和表面活性物质。姜黄素和表面活性物质分散于高分子材料的网络骨架中，可明显提高姜黄素及其类似物的溶出度，从而提高其生物利用度。按照本发明，姜黄素可以制备成不同的剂型形式。
新的姜黄素类似物和其用途
本发明涉及能够充当雄性激素受体拮抗剂的化合物、包含这些化合物的药物制剂以及它们的使用方法。这些用途包括，但是不局限于，作为抗癌药，特别是用于治疗癌症例如结肠癌、皮肤癌和前列腺癌以及在被与雄性激素有关的痛苦所折磨的患者中诱导雄性激素受体拮抗剂活性。与雄性激素有关的痛苦的例子包括，但是不局限于，秃发、多毛症、行为异常、粉刺和不受禁止的精子发生其中抑制精子发生是所需的。
姜黄素磷脂复合物及其制备方法
本发明公开一种姜黄素磷脂复合物，由姜黄素或其衍生物与磷脂复合而成，其中姜黄素或其衍生物与磷脂的摩尔比为1∶1～3。本发明还公开了该姜黄素磷脂复合物的制备方法，利用本发明的方法制备的姜黄素磷脂复合物可有效提高姜黄素类成分生物利用度。
用姜黄素治疗人多发性骨髓瘤
所有检测的多发性骨髓瘤细胞系均显示组成型活化的IkB激酶(IKK)、IkBα磷酸化和组成型活化的NF-kB。化学预防剂姜黄素可通过抑制IKK活性和下调NF-kb而抑制组成型IkBα磷酸化。姜黄素也能下调NF-kB-调节基因产物的表达，如IkBα、Bcl-2、Bcl-xL、细胞周期蛋白D1和白介素-6的表达。结果，姜黄素抑制多发性骨髓瘤细胞增殖和抑制细胞处在细胞周期的G1/S期。姜黄素也能诱导细胞凋亡和对长春新碱的化学敏感性。总之，本文所示结果提供了用此药学上安全的制剂治疗多发性骨髓瘤病人的分子基础。
姜黄素自微乳化制剂及其制备方法
一种姜黄素自微乳化制剂及其制备工艺。该制剂由姜黄素、表面活性剂、助表面活性剂、油相以及固体吸附剂组成，可制成胶囊或颗粒剂用于口服给药，进入体内后在胃肠液的作用下可自微乳化形成100nm以下纳米粒径的液滴，可以增大姜黄素的溶解度、促进其在胃肠道的吸收、提高生物利用度。
一种水溶性姜黄素复合盐的制备方法
本发明涉及一种水溶性姜黄素复合盐的制备方法。将姜黄素制成为水溶性姜黄素复合盐，将大大提高了姜黄素生物利用度，具有使用范围广、利用度高等优点，有一定的推广价值。
姜黄素注射制剂及其制备方法
本发明涉及到一种姜黄素注射制剂，其特征在于它是由姜黄素与诸如羟丙基β-环糊精的带有多羟基的大分子物质复合剂形成的复合体和注射剂用水溶性药用辅料和/或冻干赋形剂组成；其剂型包括大小容量的输液剂和冻干粉针剂。本发明还公开了制备姜黄素注射制剂的方法。姜黄素注射制剂可用于癌症、白血病、肝病和心脑血管疾病的治疗。
黄姜中提取姜黄素的方法
本发明公开了一种黄姜中提取姜黄素的方法。黄姜经水洗净、粉碎、发酵和加酸水解后，离心分离固体物(水解物)和酸性水溶液，用醋酸丁酯从水溶液中提取溶解在水溶液中的姜黄素；再用醋酸丁酯萃取含在固体物(水解物)中的姜黄素，经返萃取即将姜黄素分离出来。经进一步处理，即可得到姜黄素产品。本发明方法简便，操作方便、安全，成本低廉，节约了能源，具有广泛的经济价值。
姜黄素固体分散体及其制备方法与应用
本发明公开了姜黄素固体分散体及其制备方法与应用。本发明将姜黄素和聚乙烯吡咯烷酮按质量比1∶4～1∶15溶于有机溶剂(如无水乙醇、丙醇、异丙醇、乙酸乙酯等)，于减压蒸馏55-95℃下除去大部分乙醇至成糊状，迅速倒入不锈钢盘中，在60-90℃下真空烘箱烘干，用粉碎机粉碎，得到姜黄素固体分散体。本发明的姜黄素固体分散体水溶性好，生物利用度高，在制备用于治疗胃溃疡、镇咳、祛痰和抗炎的药物或保健品中有着重要的应用。
姜黄素乳剂及其制备方法和用途
本发明提供了姜黄素口服乳剂和注射乳剂，乳剂含有姜黄素、油、乳化剂和水，注射乳剂还含有调等渗剂，本发明还提供了该乳剂的制备方法和在制备治疗或预防肿瘤、抗肿瘤转移、增强化疗药物治疗效果、减轻化疗毒副作用和提高肿瘤患者免疫功能方面的应用。
食品中姜黄素的快速电子吸收光谱检测方法及检测设备
一种食品中姜黄素的快速电子吸收光谱检测的方法及检测设备，方法包括以下几个步骤：以甲醇或乙醇萃取姜黄素；收集姜黄素化合物在甲醇或乙醇中最大吸收波长在加KOH或NaOH溶液前、后的电子吸收光谱的吸收值，所述的KOH或NaOH浓度为0.03-0.04克/升；加碱前在最大吸收波长处的吸光值：Abs420nm加碱前在530nm波长处的吸光值：Abs530nm加碱后在最大吸收波长处的吸光值：Abs530nm’，加碱后在420nm波长处的吸光值：Abs420nm’。根据其(Abs530nm’-Abs530nm)/(Abs420nm-Abs420nm’)值，对姜黄素进行定性鉴定，当上述比值＞1时，可判定样品中含有姜黄素。还可以利用Abs530nm’值，采用“外标”法，对样品中的姜黄素进行定量测量。本方法可排除食品中常见醇溶性色素的干扰，检测设备简单，成本低。
一种含姜黄素的药物组合物及其制剂
本发明公开了一种新的含有姜黄素的组合物及其制剂，它是由姜黄素、绞股蓝总皂苷、山楂总黄酮配制而成的，及该药物组合物在抗肿瘤、降血脂、肝病、抗抑郁、心脑血管疾病等方面的应用。所述的技术方案如下：姜黄素与绞股蓝总皂苷按1∶0.5～10，优选1∶2.5～5。姜黄素与山楂总黄酮按1∶1～10，优选1∶3～6。姜黄素与绞股蓝总皂苷、山楂总黄酮按1∶0.5～10∶0.5～10。可以根据药学要求制成适宜的制剂和添加适宜的辅料。本发明的部分药理实验和临床实验证实，含姜黄素的药物组合中活性成分所取得的协同作用提供了有力的生理和药理学基础，而且降血脂水平显著优于单一的姜黄素用药，以发挥上述有效成分的活性作用，并具有明显协同和增效作用。
一种姜黄素制剂及其制备方法
本发明提供了一种抗癌、治疗心脑血管等疾病的药物制剂，具体说是一种稳定、生物利用度较高、制备工艺简单的一种姜黄素制剂，是由姜黄素前体物为主要成分构成的姜黄素预浓缩液或者姜黄素脂肪乳剂。姜黄素预浓缩液，是在姜黄素前体物中加入乳化剂制备而成，其特征为胶囊剂；姜黄素脂肪乳剂，是在姜黄素前体物中加入乳化剂、抗氧剂、等渗调节剂、稳定剂、pH调节剂、注射用水组成，并以适宜的制备工艺方法得到，经Zetasizer Nano S型纳米粒度仪测定粒径约在50nm至500nm范围内。上述制剂不仅有降低主药毒性的特点，还具有一定的靶向性，在发挥治疗作用的同时，又可为病人提供能量补充。
一种姜黄素冻干脂质体的制备方法
本发明涉及一种注射用姜黄素冻干脂质体的制备方法，该姜黄素冻干脂质体的处方由姜黄素、磷脂、乳化剂、支撑剂、抗氧剂、pH调节剂和注射用水组成，制备方法按如下步骤：(1)将处方量的姜黄素和磷脂溶解于适量有机溶剂，适当的温度下反应一段时间挥干溶剂，称量；(2)加入处方量的乳化剂、抗氧剂，加入适量的有机溶剂溶解，在适当温度、压力、转速下减压旋转蒸发，除尽有机溶剂，加入水合介质洗膜，得姜黄素脂质体混悬液；将该混悬液进一步乳化得姜黄素脂质体；调节pH；(3)加入适量冻干支撑剂，溶解，过滤，分装，冻干，包装，即得。本发明的姜黄素冻干脂质体提高药物的载药量、包封率、稳定性和生物利用度，顺应临床用药习惯。
应用特异性靶蛋白检测姜黄素对前列腺癌细胞抑制作用的方法
本发明是一种应用特异性靶蛋白检测姜黄素对前列腺癌细胞抑制作用的方法，属于分子生物学领域，本方法利用特异性靶蛋白AR、通过癌细胞生长情况和凋亡率检测姜黄素对前列腺癌细胞抑制作用，其检测结果证明是准确的，同时，也能证明免疫印迹技术在本方法中的具体应用也是可靠的。该方法具有简单和易于推广应用的突出优点。
一种姜黄素脂质体及其冻干粉针的制备方法
本发明公开了一种适合临床及大生产要求的姜黄素脂质体及其冻干粉针剂制备方法，姜黄素与天然磷脂的质量比为10-60份，与合成磷脂的质量比为1-6份，按1份磷脂加入0.5-2份冻干赋形剂的比例，制成冻干粉针剂；本发明提高了姜黄素的稳定性，增强了姜黄素对肿瘤组织的靶向性，其抑瘤作用明显提高。
协同抗炎药物组合物及使用类姜黄素或甲基黄嘌呤的相关方法
本发明提供包含分离自或衍生自啤酒花的部分和甲基黄嘌呤的组合物。本发明另外提供包含衍生自啤酒花的部分和类姜黄素(curcuminoid)的组合物。本发明还提供使用这些组合物减轻炎症的方法。
姜黄素纳米药物缓释微粒及其制备方法
一种姜黄素纳米药物缓释微粒及其制备方法。其微粒为纳米尺度的可降解聚合物载姜黄素微粒，粒径为150-500纳米，载药率2.68％～4.5％，包封率为18％～50％，可降解聚合物是聚乳酸或聚乳酸—羟基乙酸共聚物。本发明将乳液—溶剂扩散技术引入制备疏水性药物姜黄素的缓释纳米微粒，制备的微粒是球形规整的纳米粒子，可较好的分散于水中形成均匀稳定的悬乳液，极大地改善了药物不溶于水的性质。体外释放实验表明，制备的聚合物载姜黄素纳米微粒在磷酸盐缓冲溶液中持续释放2周以上，可大幅度延长姜黄素在体内的保留和作用时间，从而大大提高姜黄素的生物利用度。本制备方法，可以极大提高聚合物浓度的适用范围，所得粒子产率高，可实现自动化和规模化生产。
一种姜黄素缓释剂及其制备方法
本发明涉及一种姜黄素缓释剂及其制备方法。所述的缓释剂是以阴离子层状材料水滑石为主体，姜黄素阴离子为插层客体的插层水滑石晶体结构，化学组成为： (M2+)1-x(M3+)x(OH)2(Cur)a(Bn-)b·mH2O其中M2+是Mg2+、Zn2+、Cu2+、Ni2+、Co2+、Mn2+中的一种，M3+是Al3+、Fe3+、Cr3+中的一种，Cur是插层客体，Bn-是电荷为n的无机阴离子，0＜a≤0.5，x＝M3+/(M2++M3+)，0＜x＜1，x：a＝2～9，b＝0～0.5且满足x＝2a+nb，m和n为正数。本发明所述的姜黄素缓释剂的释放效果要优于单纯的姜黄素在相同释放介质中的释放效果，这使得姜黄素在体内的利用度大大提高，同时还提高了姜黄素的药物活性，具有产业上的应用价值。
姜黄素用于制备治疗恶性肿瘤耐药的逆转药物的应用
本发明涉及姜黄素用于制备治疗恶性肿瘤耐药的逆转药物的应用。所述的耐药恶性肿瘤为：卵巢癌、子宫颈癌、子宫内膜癌、肺癌、肝癌、食道癌、胃癌、大肠癌、乳腺癌、皮肤癌、胰腺癌、恶性淋巴瘤。其有效成分为：姜黄素、去甲氧基姜黄素、二去甲氧基姜黄素或它们的混合物；其有效成分与助溶剂、稳定剂及助溶剂构成组合物；姜黄素单独作用或与顺铂等化疗药协同作用于卵巢癌耐药细胞。该药物克服了以往对耐药性恶性肿瘤的治疗方法用药量大，治疗方案复杂，或使用传统毒副作用大的逆转剂等的缺陷。通过减少化疗药的用药剂量及缩短药物的起效时间，可降低化疗药的毒副作用；与传统逆转剂相比，具有安全、高效的优点，小剂量即可逆转耐药。
总姜黄素在制备预防及延缓慢性肾功能衰竭药物中的应用
本发明提供了一种总姜黄素在制药领域中的新用途，为临床预防、延缓慢性肾功能衰竭提供了一种新的、有效的药物。本发明表明总姜黄素可增加肾衰大鼠的摄食量，增长体重，改善生存状态；能降低肾衰大鼠血肌酐、尿素氮，减少蛋白尿，改善肾功；能提高肾衰大鼠Hb、RBC，改善肾性贫血症状；总姜黄素能够降低肾衰大鼠NO，TNF-a含量，提高SOD水平，从而延缓肾衰的进展；能明显改善肾衰大鼠肾组织病理改变，延缓慢性肾衰的进展。由此证明总姜黄素在制备预防、延缓慢性肾功能衰竭药物中的应用具有良好的效果。
姜黄素单羰基结构类似物及其用途
本发明涉及一类姜黄素结构类似物及其用途。姜黄素是一种优良的先导化合物，具有多种药理活性。本发明的化合物与姜黄素相比，该类化合物具有更稳定的单羰基中间连接链结构，其连接链可以是丙酮、环戊酮和环己酮；该类化合物苯环上的取代基可以独立地选自氢、羟基、卤素、烷氧基、烷基、卤代烷基、氨基和烷基氨基等。本发明还包括该类化合物在药学上可接受的盐和包含它们的药物制剂，以及它们在药学上的用途。本发明的相关研究表明，该类化合物可用于治疗炎症和肿瘤。
姜黄素在抗肝纤维化药物中的应用及制备方法
本发明涉及一种姜黄素在抗肝纤维化药物中的应用及制备方法。姜黄素为药物组合物的主要有效成份，还可以含有药学可接受的载体，如赋形剂和添加剂、香味剂制成各种剂型，包括散剂、片剂、微丸、胶囊、微囊、颗粒剂、液体制剂。姜黄素具有较强的抗肝纤维化作用，且无明显毒副作用，具有优良的预防和治疗由各种因素引起的肝纤维化症状的作用。本发明的制剂，特别是采用缓释剂型的制剂，易制成每日服用一次的制剂，具有更少的不良反应。且姜黄在我国资源丰富，姜黄素的提取简单易行。
姜黄素在制备抗HIV-1相关认知障碍药物中的应用
本发明提供了姜黄素在制备抗HIV-1相关认知障碍药物中的应用，姜黄素可单用或与具有改善学习记忆能力的药物组合用于制备抗HIV-1相关认知障碍的药物。经实验证明，姜黄素能有效改善HIV-1gp120所致学习记忆障碍大鼠的学习记忆能力，其中低剂量(50mg/kg)姜黄素治疗组效果较好。
姜黄挥发油提取和姜黄素类化合物纯化的方法
一种姜黄挥发油提取和姜黄素类化合物纯化的方法，先以极性溶剂A如醇或酮类为溶剂提取姜黄浸膏，再以固体吸附剂如硅胶对姜黄浸膏进行吸附，然后以非极性溶剂B如乙醚循环浸提以脱除姜黄浸膏中的挥发油，以极性溶剂C如醇或酮类在同等条件下循环浸提以脱除姜黄素类化合物，将B、C提取液分别减压回收溶剂，即可获得姜黄挥发油和总姜黄素纯度达到95％以上的姜黄素类化合物。使用本发明的方法，可以简便地得到得率在7％以上的姜黄挥发油以及得率在2％以上的姜黄素类化合物(总姜黄色素含量≥95％)，而且工艺相对简便、高效；所用溶剂可回收循环使用，环境友好；可操作性强、易于工业化生产。
新的姜黄素类似物及其用途
本发明涉及能起雄激素受体拮抗剂作用的化合物、含所述化合物的药物制剂及其使用方法。此类用途包括但不限于用作抗肿瘤药物，尤其用于治疗癌症例如结肠、皮肤和前列腺癌；和在患有与雄激素有关的病症的患者中诱导雄激素受体拮抗剂活性。与雄激素有关的病症的实例包括但不限于秃发、多毛症、行为障碍、痤疮和其中非常需要抑制精子发生的不受抑制的精子发生。
显示对环氧合酶-2的表达和/或活性的协同抑制作用的类姜黄素组合物
本发明提供一种新的制剂，其用于抑制动物中的炎症反应。该制剂包括有效量的类姜黄素物质作为第一组分，和有效量的选自α-酸类或β-酸类或其衍生物的第二组分。对物理或化学伤害或由于生物制剂或未知的病因学而致的异常免疫刺激，这些组合物可以提供协同的抗炎作用。
新型四氢姜黄素衍生物及盐类
本发明属于医药技术领域，是一类新型的四氢姜黄素衍生物——四氢姜黄素曼尼希碱衍生物及其盐类。该类化合物的结构通式为I：其中：R1基团代表：烷基或取代或未取代的芳烷基；R2基团代表：(1)氢，(2)脂肪仲胺基亚甲基，(3)取代或未取代的环状脂肪仲胺基亚甲基；R3基团代表：(1)氢，(2)脂肪仲胺基亚甲基，(3)取代或未取代的环状脂肪仲胺基亚甲基。其盐类包括盐酸盐、氢溴酸盐、甲烷磺酸盐和其它可以药用的盐。本发明的化合物具有显著的抗癌，抗氧化，消除自由基及抑制小胶质细胞激活的药理活性。
姜黄素纳米结晶制剂及其制备方法
本发明涉及一种姜黄素纳米结晶制剂及其制备方法。该制剂由姜黄素、表面活性剂组成，可制成冻干粉并用于口服给药。纳米结晶可以增大姜黄素的溶解度、促进其在胃肠道的吸收、提高生物利用度。本发明中姜黄素纳米结晶的胃肠道吸收效率显著高于姜黄素胶束制剂，从而改善姜黄素的口服吸收，提高生物利用度。
姜黄素的应用
本发明公开了姜黄素的药物新应用，即姜黄素在预防和/或治疗帕金森病中的应用。用姜黄素作用于MPTP构建的帕金森病小鼠模型后，显示它能够有效地促进黑质酪氨酸羟化酶的表达，减轻神经毒素对黑质酪氨酸羟化酶的损伤，减少多巴胺能神经元的损伤，促进损伤后多巴胺生物合成，促进损伤后多巴胺能神经元的修复和生长；还能够抑制星形胶质细胞分泌胶质纤维酸性蛋白，减少神经毒素对星形胶质细胞的刺激，减轻脑组织炎症；另外能够抑制诱导型一氧化氮合酶的表达，减轻神经毒素对诱导型一氧化氮合酶的诱导，抑制脑内氧化应激反应增强。由此可见姜黄素能够有效地减少多巴胺能神经元损伤，从而在研制预防和/或治疗帕金森病药物中有巨大的潜在价值。
姜黄素的分子烙印聚合物及其制备方法和应用
本发明公开了一种姜黄素的分子烙印聚合物及其制备方法和应用，所述的分子烙印聚合物由分子烙印聚合物的模板分子和功能单体在交联剂作用下发生聚合反应后，再用溶剂抽提掉所述的模板分子后得到，所述姜黄素的分子烙印聚合物的模板分子为式(I)～(III)所示化合物中的一种或两种以上的组合。所述的姜黄素的分子烙印聚合物可作为固相萃取剂应用于分离纯化姜黄素类化合物。所述分离纯化方法得到的姜黄素纯度高、方法简便、易操作、环境污染很小、能耗低，具有重大应用前景。
姜黄素脂质载体及其制备方法
本发明提供了一种姜黄素脂质载体及其可供工业化的制备方法。该姜黄素脂质载体包含治疗有效剂量的姜黄素；脂质；适量的表面活性剂和助表面活性剂及附加剂。本发明制备的姜黄素脂质载体粒径较小，药物包封率较高，能提高药物的稳定性，提高药物的生物利用度。对于实验动物脑缺血再灌注后的神经元保护，维持血脑屏障的完整性，预防和治疗卒中后脑水肿有较好效果。
具有改良生物利用度的姜黄素磷脂复合物
本发明涉及新的具有改良生物利用度的姜黄素或含有其的提取物的磷脂复合物。
姜黄素明胶微球及其制备工艺
本发明公开了一种姜黄素明胶微球，微球中姜黄素的质量分数为2.2％～7.6％，余量为明胶。其制备方法为：将含有姜黄素的明胶水溶液在电磁搅拌下加入到含有Span80的液体石蜡中，搅拌形成W/O乳剂，然后降温至20℃，加入戊二醛溶液，冰浴，保持温度在5～8℃，搅拌固化，再放入冰箱中继续固化24h；将上层油相倾倒，加入异丙醇脱水，抽滤，用乙醚和异丙醇交替冲洗数次，得干燥粉末状微球。微球外观为淡黄色粉末，呈球形，表面光滑，粒径分布较窄、分散性好，不粘联或极少粘联，流动性好。本发明以可生物降解的价格低廉的明胶为载体材料，以乳化交联法制备了姜黄素明胶微球，具有工艺简单、成本低、操作方便、包封率高、稳定性好等优点。
姜黄素-泊洛沙姆固体分散体及其制备方法与应用
本发明具体涉及一种姜黄素泊洛沙姆固体分散体及其制备方法。以质量比为1∶3～20的比例称取姜黄素或其衍生物与泊洛沙姆188，在55-90℃下先将泊洛沙姆188熔融，再将以有机溶剂溶解的姜黄素或其衍生物加入到泊洛沙姆188中，搅拌至澄明，于30-95℃下挥去有机溶剂至糊状，25-50℃干燥，粉碎过筛后得到姜黄素泊洛沙姆固体分散体。经差示扫描量热分析及X-射线粉末衍射分析姜黄素的物相状况，表明，在固体分散体中，姜黄素的晶体消失，姜黄素分子形式或无定型方式分散于泊洛沙姆中，从而达到高度分散状态。
4-(4-羟基-3-甲氧基苯亚甲基)姜黄素及其制备方法和在制备抗癌药物的应用
本发明涉及合成抗肿瘤药物，具体涉及合成4-(4-羟基-3-甲氧基苯亚甲基)姜黄素以及其用途。该化合物由姜黄素与香兰醛经Knovenagel缩合制得。本发明化合物4-(4-羟基-3-甲氧基苯亚甲基)姜黄素对多种肿瘤细胞均有明显抑制，尤其是对K562、B16、HepG2、SW480、SH-SY5Y细胞，该化合物对它们的增殖抑制作用明显比Cur的好，其半数抑制浓度约为Cur的1/9。该化合物能明显抑制在体B16肿瘤的大小及重量。
4-(4-羟基-3-甲氧基苯甲基)姜黄素及其用于制备抗肿瘤药物的应用
本发明涉及合成抗肿瘤药物，具体涉及合成4-(4-羟基-3-甲氧基苯甲基)姜黄素及其用于制备抗肿瘤药物的应用。该化合物由2，4-戊二酮与香草醛先经Knovenagel缩合后，催化氢化后得到3-(4-羟基-3-甲氧基苯甲基)-2，4-戊二酮，3-(4-羟基-3-甲氧基苯甲基)-2，4-戊二酮再与香草醛经羟醛缩合制得4-(4-羟基-3-甲氧基苯甲基)姜黄素。该化合物用于制备治疗白血病、皮肤癌、胃癌、结肠癌、肝癌、乳腺癌、前列腺癌或其他恶性肿瘤的药物。
姜黄素哌啶酮结构类似物及其用于制备抗肿瘤药物的应用
本发明公开一种姜黄素哌啶酮结构类似物及其用于制备抗肿瘤药物的应用，具体涉及合成的3，5-双(3，4-亚甲二氧基苯亚甲基)-4-哌啶酮和3，5-双(3-吡啶亚甲基)-4-哌啶酮及其用于制备抗肿瘤药物的应用。本发明的化合物3，5-双(3，4-亚甲二氧基苯亚甲基)-4-哌啶酮和3，5-双(3-吡啶亚甲基)-4-哌啶酮可由胡椒醛或3-吡啶甲醛与4-哌啶酮盐酸盐进行Claisen-Schimidt反应得到。该化合物用于制备治疗白血病、皮肤癌、胃癌、结肠癌、肝癌、乳腺癌、前列腺癌或其他恶性肿瘤的药物。
从姜黄中提取精制姜黄素和姜黄油的方法
本发明涉及一种从姜黄中提取精制姜黄素和姜黄油的方法，姜黄清洗、阴干，粉碎成30-40目的姜黄粉，用低碳醇和烷基烃按体积比1∶1-3制成混合溶剂，将所述的姜黄粉和混合溶剂按重量比1∶3-5的比例混合进行萃取，2遍；萃取液合并、过滤、分离、除去料渣，滤液进行浓缩，控制浓缩程度为60-90％，回收溶剂；向剩余的浓缩液中加入含盐0-3％的分离剂，分离剂的添加量为浓缩液体积的0.5-2倍，搅匀后静置分层；分离上层液并浓缩，回收烷基烃，得到姜黄油；下层液通过大孔吸附树脂吸附，冲洗去水溶性杂质，用解吸剂洗脱，浓缩回收溶剂，使姜黄素结晶，得到含量≥95％的姜黄素。
利用红曲霉菌生物转化获得姜黄素新的化合物群的方法
利用红曲霉菌生物转化获得姜黄素新的化合物群的方法，属于中药的微生物转化技术领域。其方法包括先在斜面培养基上培养，再转入液体培养基上制备孢子悬液，然后接种至含有姜黄素的固体培养基上，在不同条件下培养，最后姜黄素转化形成6个不同的新化合物群，对高脂血症小鼠血清和肝脏的总胆固醇和甘油三酯的调节作用以及抗LDL氧化活性均优于原姜黄素。此方法相对于化学合成，具有很高的立体选择性、区域选择性和基团选择性，能完成一些用化学方法难以进行的反应，具有反应条件温和、污染小、成本低、副产物少等优点，而且微生物具有与动物和人相类似的代谢途径、能产生相同或类似的代谢产物，转化产物形成过程更接近或等同于自然界。
姜黄素的合成
本发明涉及一种通过如下反应制备姜黄素的方法：在硼酸和脂族胺或芳脂族胺的存在下，使香草醛与乙酰丙酮在高极性、非质子溶剂中进行缩合并伴随除水。
一种姜黄有效成分姜黄素的提取分离方法
本发明公开了一种姜黄有效成分姜黄素的提取分离方法，属于中药有效成分提取分离及技术应用。所述化合物结构式如图所示，姜黄素该化合物的提取分离方法，其过程包括：将姜黄粉碎，加碱水冷提，过滤，经大孔树脂柱层析，用乙醇—水梯度洗脱，收集洗脱液，减压蒸发浓缩、真空干燥即得到有效成分姜黄素。本发明的优点在于使用的大孔树脂可反复利用，以水和乙醇作溶剂，经济简便，可以方便地得到有效成分含量不低于90％的提取物，易于工业化。
含双[3-(取代苯基)丙烯酰基]苯的姜黄素类似物的合成
本发明公开了新型含双[3-(取代苯基)丙烯酰基]苯的姜黄素类似物，及其制备方法。该类化合物具有良好的抗肿瘤、抗炎、抗氧化等药用活性，该类似物新药具有如右化学式(I)。本发明所提供的姜黄素类似物，是根据药物构效分子学的原理，并依据姜黄素特殊的对称α，β-不饱和的3，5-二酮结构，用苯环替代姜黄素的β-二酮活性亚甲基部分，对药物分子进行结构改造，设计并制备的对肿瘤、炎症、氧化等方面具有更高药用活性的姜黄素类似物。
经皮给药的姜黄素制剂及其制备方法
经皮给药的姜黄素制剂及其制备方法，取姜黄素并加适量无水乙醇使姜黄素润湿，然后再加入乙醇溶液溶解得姜黄素溶液，取HP-β-CD(羟丙基-β-环糊精)加入水使HP-β-CD(羟丙基-β-环糊精)完全溶解，电磁搅拌下将姜黄素溶液滴加入HP-β-CD溶液中，继续搅拌均匀，冷冻干燥，得到姜黄素包合物；将聚丙烯酸、聚乙烯吡咯烷酮、甘油、明胶和水搅拌均匀，再将氢氧化铝加入其中充分搅拌混合均匀，再加入高岭土搅拌均匀，最后加入羟丙基-β-环糊精、冰片、和薄荷油搅拌均匀，即得基质；将姜黄素包合物用水溶解后加入基质中，充分搅拌均匀，静置或超声脱气泡，即得含药胶；将含药胶涂于无纺布上(背衬层)，干燥后，上盖保护层，裁切即得。
聚乙二醇和姜黄素衍生物缀合的缀合物
本发明属于药物化学领域，具体而言，本发明涉及式1的聚乙二醇和姜黄素衍生物缀合的缀合物或其药学上可接受的盐，其中，R1和R2彼此独立地选自硝基、氨基、二低级烷基氨基和低级烷氧基；R3和R4彼此独立地选自卤素、硝基和氢；R5是低级烷基或氢；R6是氢，或是任选用低级烷基、硝基、羟基或巯基取代的低级烷基；而且n为1或2。该缀合物具有很好的水溶性，克服了姜黄素水溶性差、生物利用度低等缺点，制备成本低，并且具有较好的抗肿瘤活性。另外，本申请还涉及基于该缀合物的药物组合物、制备方法以及作为药物方面的应用。
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